阿培利司(PIQRAY)

阿培利司是一种选择性磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，主要作用于PI3K信号通路中的PI3Kα亚型。PI3K信号通路在多种细胞过程中发挥关键作用，包括细胞代谢、增殖和存活，而PI3Kα是该通路中的一个重要节点。在CA细胞中，PI3Kα的过度激活常常与tumer生长和耐药性相关。

研发公司是瑞士诺华，于2019年在经过美国食品药品监督管理局批准正式上市，存在由卢修斯生产的仿制药版本。截至目前，阿培利司在国内尚未上市。

阿培利司的上市，标志着PI3K抑制剂在CA治疗领域的一个重要里程碑，也为未来更多基于PI3K信号通路的药物研发提供了有力支持。

经过长时间的临床试验和研究，证明了阿培利司在控制疾病发展和延缓疾病的进展方面具有重要作用。患者应在医生的指导下使用阿培利司。

(一) 主要成分

Alpelisib

(二) 适应人群

激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性等特定乳腺疾病的患者。

(三) 规格

瑞士诺华出口香港版：150mg*56粒；瑞士诺华出口印度版：200mg*14粒；150mg*28粒

(四) 特殊人群用药

【孕妇】阿培利司可能对胎儿造成不利影响。任何孕妇在考虑使用阿培利司前，必须获得专业医疗团队的全面评估与指导，确保母婴安全。

【哺乳期妇女】阿培利司可能通过母乳传递给婴儿，建议哺乳期妇女在接受治疗期间及停药后的首周内暂停母乳喂养，保护婴儿免受潜在的药物暴露危害。

【具有生殖能力的患者】对于具备生育能力的人群，在阿培利司治疗期间及停药后短期内(特别是最后一次给药后1周内)，推荐采取可靠的避孕措施。基于动物实验数据，阿培利司可能对生育能力构成威胁，故此类人群应在医疗专家的监督下使用，以全面评估并管理相关风险。

【儿童】目前阿培利司在儿科患者群体中的治疗安全性和有效性尚未得到充分验证，不推荐将该药物用于儿童患者，如果的确需要，建议在儿科专家的严格指导下进行。

【老年患者】阿培利司在年龄≥65岁的患者中未显示出与年轻患者的显著差异，针对≥75岁的高龄患者，其安全性及有效性数据尚显不足。对于≥75岁的高龄患者，发生高血糖不良反应及严重级别(3-4级)高血糖的概率有所上升。高龄患者应接受更为严格的医疗监护，并在医生的指导下谨慎调整用药方案。

(五) 药物过量

(1) 在临床试验中，使用阿培利司药物过量的经验有限。在临床研究中，阿培利司的给药剂量最高为450mg，每天一次。

(2)在临床研究中报告的意外过量服用阿培利司的病例中，与过量服用相关的不良反应与阿培利司的已知安全性特征一致，包括高血糖、恶心、气喘和皮疹。

(3)必要时，对所有过量用药病例启动一般对症和支持措施。目前尚无阿培利司的解毒剂。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。

(八) 药代动力学

阿培利司在30mg至450mg(0.1至1.5倍于批准的推荐剂量)的剂量范围内，稳态阿培利司最大血浆浓度(Cmax)和AUC成比例增加。阿培利司的平均蓄积量为1.3至1.5，每日用药后3天内达到稳态血浆浓度。