替西帕肽(MOUNJARO)

替西帕肽(MOUNJARO)由美国礼来公司研发，于2022年5月获得美国食品药品监督管理局的批准，作为2型糖尿病患者的饮食和运动的辅助药物上市。

虽然其已经在国外获得批准并上市，但国内尚未上市该药物。不过礼来公司已经向中国国家药品监督管理局提交了替西帕肽的上市申请，并获得了受理。

替西帕肽是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可以激活人体GIP和GLP-1两种天然肠促胰素受体，进而增加胰岛素敏感性。

(一) 主要成分

tirzepatide

(二) 适应人群

患有2型糖尿病病的成年患者

(三) 规格和形状

1. 规格

美国礼来：5 mg,10 mg,12.5mg,15 mg；日本田边三菱：2.5mg,5 mg

2. 性状

注射剂：预装单剂量笔或单剂量小瓶中的透明、无色至微黄色溶液，有以下浓度版本：2.5mg/0.5ml、5mg/0.5ml、7.5mg/0.5ml、10mg/0.5ml、12.5mg/0.5ml、15mg/0.5ml。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】怀孕期间暴露于替西帕肽可能对胎儿产生风险，只有在证明潜在益处大于胎儿的潜在风险合理的情况下，才应该在怀孕期间使用替西帕肽。

【哺乳期女性】母乳喂养对婴儿发育和健康的益处应与母亲对替西帕肽的临床需求，以及潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响一并考虑。

【具有生殖潜力的女性和男性】建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后4周以及每次剂量递增后4周内，添加屏障避孕方法。

【儿童患者】尚未确定替西帕肽在儿科患者(小于18岁)中的安全性和有效性。

【老年患者】老年患者和年轻患者之间没有检测到安全性或有效性的总体差异，但是不能排除一些老年患者有更大的敏感性。

【肾脏损伤患者】不建议肾功能损害患者调整替西帕肽的剂量。报告有严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者开始使用或加大替西帕肽剂量时，应监测肾功能。

【肝功能损伤患者】不建议肝功能受损的患者调整替西帕肽的剂量。

(五) 药物过量

如果用药过量，应根据患者的临床症状和体征开始适当支持治疗，考虑到替西帕肽的半衰期约为5天，可能需要对这些症状进行一段时间的观察和治疗。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

(1) 将替西帕肽储存在2-8℃的冰箱中，每个单剂量笔或单剂量小瓶可以在不超过30℃的温度下不冷藏储存长达21天。

(2) 不要冷冻替西帕肽，如果已经冷冻，不要继续使用替西帕肽。

(3)将替西帕肽存放在原纸箱中，避免光照。

(八) 药代动力学

皮下给药后达到最大血浆浓度的时间为8-72小时，皮下给药后替西帕肽的平均绝对生物利用度为80%。