贝派地酸(Nilemdo)

贝派地酸是日本第一三共研发的一种口服三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂，该药物于2020年2月首次在美国获批上市，成为近20年来FDA批准的首款非他汀类口服降胆固醇药物。贝派地酸与依折麦布的复方制剂已在欧洲市场获批，适用于原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的治疗。 截至目前，贝派地酸尚未在中国境内正式上市，国内患者暂无法通过正规渠道获取该药物。在医保覆盖方面，由于贝派地酸尚未在国内上市，自然未被纳入国家医保目录。

贝派地酸是一种创新降脂药物，由美国艾斯柏伦治疗公司研发，属于三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶抑制剂。该药物于2020年首次在美国获批上市，成为近20年来FDA批准的首款非他汀类口服降胆固醇药物，为无法耐受他汀类药物或需强化降脂治疗的患者提供了新选择。

(一)主要成分

三磷酸腺苷

(二)适应人群

无法耐受推荐剂量他汀的成人患者；需额外降低LDL-C水平的HeFH或确诊CVD的成人患者。

(三)规格和性状

规格：180mg*28片/盒

性状：白色至类白色椭圆形片剂，一面刻有“180”，另一面刻有“ESP”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究未显示致畸性，但在人类中尚无充分资料。由于其机制可能影响胎儿胆固醇合成，孕期用药应权衡利弊。

【哺乳期女性】尚不清楚是否分泌入乳汁。鉴于其潜在风险，建议哺乳期不使用贝派地酸。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究未发现生殖毒性，但在人群中应避免不必要暴露。

【儿童使用】安全性与有效性尚未建立，儿童不推荐使用。

【老年人使用】临床研究中使用人群中大多数为65岁及以上，未观察到显著的疗效或安全性差异。

【肾功能损害】轻中度肾功能不全患者无需调整剂量；重度肾损患者数据有限，ESRD患者尚未研究。

【肝功能损害】轻中度(Child-PughA或B)肝功能不全患者无需调整剂量；Child-PughC患者尚未研究。

(五)药物过量

尚无贝派地酸过量的临床经验。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存于20℃至25℃(68°F至77°F)，可容许15℃至30℃的短暂波动。

(八)药代动力学

中位达峰时间(Tmax)为3.5小时，口服生物利用度不受食物影响。表观分布容积为18L，血浆蛋白结合率>99%。经UGT2B7介导形成葡萄糖醛酸代谢物，部分代谢为活性代谢产物ESP15228。消除半衰期约21小时。约70%经尿液排出(主要为代谢产物)，30%经粪便排出，原形药排泄少于5%。