吉法匹生片(Gefapixant‌)

吉法匹生片(Lifnua)由美国默沙东与日本杏林制药联合开发。该药是全球首个选择性P2X3受体拮抗剂，通过阻断气道迷走神经C纤维的P2X3受体，抑制细胞外ATP诱导的过度咳嗽反射。 吉法匹生片适用于成人难治性慢性咳嗽(RCC)及不明原因慢性咳嗽(UCC)。推荐剂量为45mg每日两次，口服。吉法匹生片禁用于严重肝功能不全(Child-PughC级)及妊娠期女性。

吉法匹生片(Lifnua)为全球首个选择性P2X3受体拮抗剂，该药通过阻断P2X3受体抑制迷走神经去极化，减少咳嗽反射，主要用于治疗难治性慢性咳嗽(RCC)和不明原因慢性咳嗽(UCC)。

(一)主要成分

吉法匹生

(二)适应人群

慢性咳嗽患者：经病因诊断后仍无法缓解的难治性病例。

(三)规格和性状

规格：45mg*100片/盒

性状：PVC/铝箔泡罩包装的圆形薄膜包衣片。

(四)特殊人群用药

【孕妇】仅在潜在获益大于风险时使用，需监测胎儿心率。

【哺乳期女性】吉法匹生片可分泌至乳汁，建议用药期间停止哺乳。

【具有生殖潜力的女性和男性】避孕要求：治疗期间及停药后3个月需采用有效避孕措施。

【儿童使用】12岁以下儿童用药数据不足。

【老年人使用】75岁以上患者初始剂量减半。

【肾功能损害】轻度损害无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度至中度损害无需调整；严重损害者禁用。

(五)药物过量

症状：胃肠痉挛、严重口干、意识模糊。

处理：立即停药并给予活性炭(1g/kg)。

对症支持：补液、监测电解质；严重病例需血液透析。

(六)有效期

48个月

(七)储存方法

室温保存，避光防潮。

(八)药代动力学

吸收：口服生物利用度约33%，tmax为1.5小时。

分布：血浆蛋白结合率96%，表观分布容积120L。

代谢：经CYP3A4/5酶系统代谢，主要代谢产物为M1(无活性)。

排泄：尿液中原型药物<5%，终末半衰期3.8小时。