利奈唑胺(Linezolid)

利奈唑胺由美国辉瑞(Pfizer)公司研发，是首个上市的噁唑烷酮类合成抗生素，于2000年获得美国FDA批准，商品名为Zyvox。 在全球范围内，利奈唑胺已在欧美、日本、中国等多数国家获批上市，剂型包括静脉注射剂、片剂和口服混悬液。2007年，利奈唑胺获中国国家药监局(NMPA)批准进入国内市场，目前被列入国家医保目录。

目前利奈唑胺是WHO基本药物清单推荐的抗MRSA感染药物之一，广泛应用于院内和社区获得性耐药菌感染的治疗。

(一)主要成分

利奈唑胺

(二)适应人群

用于成人及儿科患者(出生至17岁)中存在院内获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤及皮肤结构感染等。

(三)规格和形状

注射液：2mg/mL，就绪注射袋(200mg/100mL、600mg/300mL)。

片剂：600mg，白色胶囊状薄膜衣片，刻字“ZYV/600”。

口服混悬剂：干粉，橙味，每5mL重构后含100mg。

(四)特殊人群用药

孕妇：现有病例及动物研究未见明确致畸，但高剂量动物出现胚胎毒性；权衡利弊。

哺乳期女性：泌乳中可检出，婴儿每日摄入约6–9%治疗剂量；监测腹泻、呕吐。

生育潜能男女：动物研究显示雄性可逆性生育力影响，女性未见提示。

儿童：安全有效性已在≥5岁及出生至11岁儿童研究中证实；早产<7天新生儿需调整间隔。

老年人：≥65岁患者与年轻人相比未见显著差异，仍应警惕个体敏感性。

肾功能损害：母药清除不变，代谢物蓄积；血液透析可去除约30%，透析后给药;需权衡风险。

肝功能损害：具体剂量调整未明确，仅提示肝功能中重度患者骨髓抑制风险增加，监测并权衡。

(五)药物过量

过量时给予支持治疗并维持肾小球滤过。血液透析可加速清除(3h可去除约30%剂量)；动物急性毒性表现为活动减少、共济失调、呕吐、震颤。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温(25 °C±2 °C)保存，避光、防潮;注射袋保持过包装直至使用，避免冷冻。

(八)药代动力学

口服生物利用度接近100%，进食延迟达峰时间但不影响AUC。