拉帕替尼(Lapatinib)

拉帕替尼由英国制药公司葛兰素史克(GSK)研发，是一种靶向HER2和EGFR的双重酪氨酸激酶抑制剂。2007年3月，美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准其联合卡培他滨用于治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌，同年，欧盟药品管理局(EMA)也批准其上市。 2015年，GSK将肿瘤业务转让给诺华(Novartis)，但拉帕替尼的全球权益仍归属GSK。在中国，原研拉帕替尼于2013年获批进口。

拉帕替尼需在医生指导下使用，密切监测心脏、肝脏功能及不良反应，注意药物相互作用，确保治疗有效。患者需充分知情并参与治疗决策。

(一)主要成分

lapatinib

(二)适应人群

1.HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者(需经FISH或IHC确认)。

2.绝经后激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌患者。

(三)规格和形状

片剂：250mg/片。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示胚胎毒性，妊娠期间禁用。治疗前需确认妊娠状态。

【哺乳期女性】治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。

【生殖潜力人群】女性需避孕至末次给药后1周;男性需避孕至末次给药后1周。

【儿童】安全性和有效性未建立。

【老年人】无需调整剂量，但需密切监测毒性(临床试验中44%≥65岁)。

【肾功能损害】无需调整剂量(肾脏排泄<2%)。

【肝功能损害】严重肝损(Child-Pugh C级)需减量;出现肝毒性需永久停药。

(五)药物过量

药物过量可能会导致腹泻、头痛、黏膜炎、窦性心动过速。建议进行支持治疗，血液透析无效。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

20°C–25°C保存，允许短时存放于15°C–30°C。

(八)药代动力学

口服生物利用度不完全，达峰时间约4小时，食物(尤其高脂)显著增加暴露量。