赛洛多辛(Silodosin)

赛洛多辛由日本桔生(Kissei)制药公司研发，最早于2006年在日本获批上市。随后逐步进入美国、欧洲及亚洲其他国家市场，成为治疗良性前列腺增生相关症状的常用药物。近年来，该药在国内也已获批并纳入医保，用于改善排尿困难等症状。 在海外，赛洛多辛因其选择性作用于α1A受体，副作用相对较少而受到关注。部分研究强调该药对夜间频尿的改善效果，提升了患者生活质量。同时，也有文章聚焦于其射精障碍等不良反应，引发临床对用药前充分沟通的讨论。

赛洛多辛是一种高选择性的α1A受体阻滞剂，常用于改善排尿困难等下尿路症状。作为临床应用较广的药物，在疗效上表现出色，在安全性方面也有独特的考量。本文将结合说明书信息，对其适应人群、用药及药代动力学等方面进行系统梳理。

(一)主要成分

Silodosin

(二)适应人群

适用于成年男性，存在前列腺肥大相关的排尿障碍者。

(三)规格和性状

规格：片剂，4mg*500片/瓶。

性状：常规片为薄膜包衣片，颜色白色或微黄白色(有分割线)；OD錠为素錠，淡黄赤色。4mg片长径约11.0mm、短径约6.0mm，厚度约3.7mm，质量约200–208mg。

(四)特殊人群用药

【具有生殖潜力的男性和女性】临床上对人类生育功能影响的明确结论不足，遇有生育计划者建议在临床上与主治医师讨论风险与替代方案。

【儿童使用】说明书未建立儿童适用性。

【老年人使用】说明书建议若肝/肾功能低下时应从低用量(单次2mg)开始，并密切观察。药代动力学研究表明高龄者与非高齢者在多数参数上无显著差异，但因生理功能下降，给药时仍需慎重并观察。

【肾功能损害】对肾功能低下者，赛洛多辛的血浆中总药物浓度可显著上升(说明书中列举Cmax与AUC有较大幅度升高)，建议从低用量(单次2mg)开始并密切观察。

【肝功能损害】肝功能障碍者同样建议考虑从低用量(単回2mg)开始并密切观察，因为ALT等升高可能会影响药物清除并导致血浆浓度上升。

(五)药物过量

说明书中未明确给出过量时的专门处理指南。一般原则为对症处理，密切监测生命体征，特别是血压与意识状态；如出现严重低血压或昏厥，实施支持治疗并根据临床情况采取必要的对症措施。临床处理应由医疗机构执行。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

常温保存或室温保存。铝箔包装开封后，应遮光保存；OD錠开封后应避湿保存。

(八)药代动力学

赛洛多辛口服后生物利用率约32.2%，主要经CYP3A4、葡萄糖醛酸转移酶、醇脱氢酶和醛脱氢酶代谢。血浆蛋白结合率约95.6%。给药后240小时内，约33.5%以尿中形式排泄，约54.9%经粪便排泄。

生物等效性：在健康男性中，4mg片剂与4mg胶囊的药动学参数接近，说明二者生物等效。口腔崩解片与常规片在AUC和Cmax上也处于等效范围，药物暴露相似。

剂量相关性：在0.5–12mg剂量范围内，血药浓度随剂量升高而增加，Cmax和AUC呈线性关系。2mg与4mg剂量的血浆浓度曲线证实这一规律。

反复给药：健康男性连续使用4mg，每日2次，约在第3天达到稳态，药物累计率约1.1倍。反复给药后与单次给药的药动学参数差别不大。

食物影响：餐后给药与空腹相比，Cmax和Tmax会有所变化，但总体AUC差异不大，提示食物对药物总体暴露影响有限。

特殊人群：

肾功能减退者：Cmax和AUC明显升高，尤其总浓度增加显著，需降低起始剂量并加强监测。

老年人：与年轻人相比，药动学差异不大，但半衰期有延长趋势，建议根据肝肾功能调整。

药物相互作用：与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用时，Cmax和AUC分别升高约3.7倍和2.9倍，提示需调整剂量并监测。