福替沙韦(Fostemsavir)

福替沙韦由ViiV Healthcare研发，是专注于HIV治疗的创新型药物公司。美国FDA于2020年7月批准其上市，随后欧洲药品管理局(EMA)在2021年2月批准用于多重耐药HIV-1感染成人患者。这标志着治疗受限患者的新选择。 福替沙韦属于gp120定向附着抑制剂，通过阻断HIV病毒与宿主细胞结合来抑制病毒入侵。临床试验显示，在联合抗逆转录病毒治疗方案下，约60%的多重耐药患者在96周内实现病毒学抑制，显示出良好的疗效和耐受性。

福替沙韦是一种创新型HIV-1gp120定向附着抑制剂，专为多重耐药HIV患者设计。本说明书旨在提供药物基本信息、用法用量、注意事项及潜在副作用，帮助患者和医务人员科学合理使用，提升治疗效果，同时关注用药耐受性。

(一)主要成分

福替沙韦(Fostemsavir)缓释片系前药，在体内转化为活性体temsavir，属HIV-1gp120定向结合/入侵抑制剂。

(二)适应人群

成人，重度经治且多药耐药的HIV-1感染者。不推荐作为初治人群的常规组成部分。

(三)规格和性状

规格：缓释片，600mg*60片/盒。

性状：米黄色、椭圆、薄膜包衣、双凸面，一侧压印“SV1V7”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】人类资料不足；动物研究在临床相关暴露下未见致畸，但超高暴露条件下可见胎毒性/畸形；建议登记妊娠暴露注册并个体化权衡风险-获益。

【哺乳期女性】是否分泌于人乳尚不明确；动物乳汁可检出相关成分。考虑HIV传播、耐药及婴儿不良反应风险，按指南不推荐哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性与有效性未建立。

【老年人使用】≥65岁资料有限；考虑多合并症和用药，慎用并关注QT风险。

【肾功能损害】各级肾损害及血液透析患者通常无需调整剂量；透析4h仅清除约12.3%给药量。

【肝功能损害】轻-重度(Child-PughA-C)通常无需调整剂量。

(五)药物过量

无特异性解毒。若发生过量，行支持治疗并监测生命体征与ECG(QT)。因高蛋白结合，透析清除有限。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

20–25°C(USP受控室温)保存；允许15–30°C的短期波动。瓶装60片，防儿童开启。片剂可有轻微醋味属正常。

(八)药代动力学

转化/吸收：福替沙韦口服后迅速转化为temsavir；口服绝对生物利用度约26.9%；在推荐给药下，Tmax约2h。与食物合用对暴露影响不具临床意义。

多剂量暴露(群体PK)：在“600mgbid+OBT”条件下，temsavir平均Cmax≈1770ng/mL、AUCτ≈12900ng·h/mL、C12≈478ng/mL。

分布/蛋白结合：说明书未单列具体蛋白结合率；临床上以高蛋白结合为特征(透析去除有限)。说明书中尚未明确具体数值。

代谢/转运：temsavir为CYP3A、酯酶、P-gp、BCRP的底物；OATP1B1/1B3抑制剂作用明确，且temsavir/其代谢物抑制BCRP。强CYP3A诱导剂可显著降低暴露；多数中度诱导剂或强抑制剂对暴露影响不具临床意义。

消除/特殊人群：年龄/性别/种族对PK无临床意义差异；肾、肝损害对总量和游离暴露影响不显著；透析4h清除约12.3%。

心电生理：治疗剂量不引起临床相关的QT延长；4倍推荐剂量时QTcF有浓度依赖性升高。