雷美替胺(Ramelteon)

雷美替胺(Ramelteon)由日本武田制药(Takeda)研发，是一种选择性褪黑激素受体激动剂。该药于2005年在美国获得FDA批准，以Rozerem为商品名上市，用于改善成人失眠症患者的入眠困难，帮助调节生理节律，缩短入睡时间。 雷美替胺通过激活下丘脑视交叉上核的褪黑激素受体MT₁和MT₂，模仿体内褪黑激素的作用，促进入睡而不影响睡眠结构。其非苯二氮䓬类机制降低了成瘾风险，是一种较好的失眠治疗选择。

雷美替胺(Ramelteon)是一种非苯二氮䓬类褪黑激素受体激动剂，专为改善成人失眠症的入眠困难而研发。本文将从药品性质、适应症及使用注意事项等方面，全面梳理雷美替胺的临床信息，为医务人员和患者提供参考。

(一)主要成分

每片含拉美尔酮(Ramelteon)8mg。辅料包括乳糖水合物、玉米淀粉、羟丙基纤维素等。

(二)适应人群

适用于需改善入眠潜时的成人患者。

(三)规格和性状

规格：片剂，8mg*100片/盒；

性状：8mg薄膜包衣片，淡橙黄色，直径7.1mm，厚度3.6mm。

(四)特殊人群用药

【孕妇】仅在收益大于风险时使用，动物实验显示高剂量有致畸风险。

【哺乳期女性】需权衡哺乳与治疗利益，动物实验有乳汁排泄。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童】未开展临床研究，不推荐使用。

【老年人】血药浓度较高，应慎用。

【肾功能损害】药动学差异不显著，无需调整剂量。

【肝功能损害】轻中度患者血药浓度升高，应谨慎；重度患者禁用。

(五)药物过量

血液透析无明显清除作用，需对症支持治疗。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温保存。

(八)药代动力学

吸收：口服后Tmax约0.75小时，食物可延迟吸收并降低Cmax。

分布：说明书中尚未明确。

代谢：主要经CYP1A2代谢，CYP3A4和CYP2C9有少量参与。

排泄：以代谢物形式经尿排出，原形药极少检测到。

特殊人群：老年及肝功能损害者血药浓度显著升高，肾功能损害影响较小。