依帕司他(Epalrestat)

依帕司他于1992年在日本获得批准，用于治疗糖尿病性外周神经病变。该药物通过抑制醛糖还原酶，减少神经细胞内的山梨醇积累，改善神经功能。目前已在我国上市，并纳入医保报销。 目前，依帕司他正在美国进行临床试验，探索其在治疗罕见遗传性疾病PMM2-CDG（磷酸甘露糖变位酶-2缺乏症）中的潜力。该研究的进展为依帕司他在其他适应症中的应用提供了新的可能性。

依帕司他是一种针对糖尿病性外周神经病变的对症治疗药物，主要缓解麻木、疼痛及振动觉异常等症状。本文将系统介绍其适应用药人群、剂量建议及注意事项，帮助患者和医护人员更好理解药物特性和临床应用价值。

(一)主要成分

依帕司他(Epalrestat)

(二)适应人群

在已实施饮食疗法、运动疗法、口服降糖药物或胰岛素等血糖管理措施后，仍表现为糖化血红蛋白(HbA1c)升高者可考虑使用该药；说明书将HbA1c(NGSP)7.0%(JDS6.6%)作为参考阈值。对于伴有不可逆性器质性神经损害的患者，药效未确立。

(三)规格和性状

规格：片剂，50mg*100片/盒。

性状：白色薄膜包衣片，识别代码NF611，直径约6.7mm，厚度约3.9mm，单片质量约120mg。

(四)特殊人群用药

【孕妇】说明书指出，只在治疗获益被判断大于潜在风险时才可给予妊娠或可能怀孕的女性用药。说明书未给出对胎儿的明确安全性结论。

【哺乳期女性】应综合评估治疗获益与哺乳的益处，再决定继续或停止哺乳。动物(大鼠)试验显示药物可分泌到乳汁，临床哺乳期用药的风险/益处需个体评估。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中未明确针对生殖潜力者的特定指导或风险描述。

【儿童使用】未在儿童进行临床试验，说明书未提供儿童用药的数据或剂量建议。

【老年人使用】说明书提示剂量可根据年龄、症状调整，但未给出系统的老年人剂量调整方案或专门研究数据，说明书中尚未明确具体建议。临床上应关注并发症和器官功能状况。

【肾功能损害】说明书未提供明确的肾功能损害分级下的剂量调整建议。说明书记录有肾功能相关不良反应(BUN、肌酐升高)，临床应监测肾功能。

【肝機能損害】说明书记录有严重肝损伤病例(剧症肝炎、肝功能障碍、黄疸、肝不全)，但未给出明确定量的剂量调整表。说明书建议用药期间注意肝功能并在发现显著异常时停止用药并处理，故肝功能受损患者用药需谨慎并加强监测。

(五)药物过量

说明书中未明确药物过量的具体临床表现与处置方案。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温保存。片剂有效期3年。

(八)药代动力学

单次给药(健康成人，50mg，餐前30分钟服用)：血浆峰浓度在给药后约1小时达到，峰浓度约3.9μg/mL，血浆半衰期约1.8小时，给药后4小时血浆浓度约0.37μg/mL。

蛋白结合率：体外平衡透析法测得对人体血清蛋白结合率约90.1%。

分布/代谢/排泄：尿中主要代谢物为羟基化后经硫酸结合的代谢产物(单羟化体、二羟化体的硫酸抱合体)。说明书未给出肝脏清除率或详细的代谢酶途径分子水平信息。