托伐普坦

托伐普坦属于特异性拮抗精氨酸加压素的药物，是一种血管加压素V2受体拮抗药，可以升高血浆中钠离子浓度，帮助多余的水分从尿液排出，从而增强肾脏处理水的能力。

(一)主要成分

Tolvaptan

(二)适应人群

具有临床意义的高血容量和低血容量性低钠血症患者。

(三) 规格和形状

1.规格

日本版：15mg*20粒；印度太阳版：30mg*4片

2.性状

15mg片剂为无刻痕、蓝色、三角形、浅凸形，一面有"OTSUKA"和"15"字样的浮雕。

30mg片剂为无刻痕、蓝色、圆形、浅凸形，一面有"OTSUKA"和"30"的浮雕。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用托伐普坦可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下进行使用。

【哺乳期女性】由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，包括电解质异常(如高钠血症)、低血压和母乳喂养婴儿的容量减少，建议妇女在使用托伐普坦治疗期间不要母乳喂养。

【儿童患者】托伐普坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。年龄增加对托伐普坦血浆浓度没有影响。

【肝功能损害患者】中度和重度肝功能损害不会对托伐普坦的暴露产生临床相关程度的影响。有潜在肝病的患者避免使用托伐普坦。

【肾功能损害患者】不需要根据肾功能调整剂量。由于药物对血清钠水平的影响可能在肾功能水平非常低下消失，不建议对CrCl<10ml/min的患者使用。对无尿的患者没有益处。

(五)药物过量

托伐普坦中毒没有特效解药。对于疑似托伐普坦过量的患者，建议评估生命体征、电解质浓度、心电图和体液状态。继续补充水和电解质，直到脱水消退。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。请放在儿童接触不到的地方。

(八)药代动力学

在健康受试者中，在给药后2至4小时观察到托伐普坦的峰值浓度。当剂量大于240mg时，峰值浓度的增加小于剂量的比例。 托伐普坦的绝对生物利用度随着剂量的增加而降低。口服剂量为30mg的托伐普坦的绝对生物利用度为56%(范围42-80%)。