贝达喹啉（Bedaquiline）全面解析：药物属性、特殊人群用药与相互作用

​贝达喹啉(Bedaquiline)是一种新型抗分枝杆菌药物，为多药耐药结核病(MDR-TB)的治疗提供了重要选择。

一、​贝达喹啉(Bedaquiline)是什么药?

1、药物分类与作用机制

(1)、贝达喹啉属于二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物。

(2)、其独特的作用机制在于特异性抑制结核分枝杆菌的ATP(三磷酸腺苷)合成酶。

(3)、该酶是细菌产生能量的关键，抑制后可导致细菌能量耗竭而死亡。

2、主要适应症与定位

该药专门用于成人(≥18岁)肺部多药耐药结核病(MDR-TB)的联合治疗。

二、​贝达喹啉(Bedaquiline)特殊人群用药指南

1、肝肾功能不全患者

(1)、肝功能损害：轻至中度肝损害患者无需调整剂量。

(2)、肾功能损害：轻至中度肾损害无需调整剂量。

2、妊娠期与哺乳期妇女

(1)、妊娠期：动物实验未显示致畸性，但缺乏孕妇充分对照研究。仅在明确需要且潜在获益大于风险时使用。

(2)、哺乳期：鉴于对婴儿的潜在风险，应权衡治疗必要性，决定是否停止哺乳或停药。

3、儿童、青少年与老年患者

(1)、儿童与青少年：18岁以下人群的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

(2)、老年患者：临床研究数据有限，未发现年龄对药代动力学有显著影响，但用药时应谨慎。

三、​贝达喹啉(Bedaquiline)重要的药物相互作用

1、与CYP3A4代谢相关的相互作用

(1)、贝达喹啉主要通过肝脏CYP3A4酶代谢。

(2)、应避免合用：强效CYP3A4诱导剂(如利福平、利福喷丁、利福布汀)。它们会显著降低贝达喹啉的血药浓度，可能导致治疗失败。

(3)、谨慎合用：强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)。它们会升高贝达喹啉血药浓度，增加不良反应风险。合用超过14天需特别谨慎，除非获益大于风险。

2、与QT间期延长药物的相互作用

(1)、贝达喹啉本身可延长心脏QT间期。

(2)、风险叠加：应避免与其他明确延长QT间期的药物合用，如某些氟喹诺酮类抗生素、大环内酯类抗生素以及抗分枝杆菌药氯法齐明。

3、与抗结核及抗病毒药物的相互作用

(1)、其他抗结核药：与异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、卡那霉素、氧氟沙星或环丝氨酸合用，未观察到具有临床意义的药代动力学影响。

(2)、抗逆转录病毒药物：与洛匹那韦/利托那韦(克力芝)合用可能增加贝达喹啉暴露量，需谨慎。与奈韦拉平合用则无显著影响。