依维莫司

依维莫司作为mTOR选择性抑制剂，适用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞疾病患者、不可切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌细胞患者以及结节性硬化症(TSC)等相关疾病。依维莫司通过抑制细胞生长和血管新生，延长患者生存期并提高生活质量。

(一)主要成分

依维莫司

(二)适应人群

成人及儿童：

TSC相关SEGA：≥1岁

TSC相关免疫放射性疾病：≥2岁。

其他适应症(乳腺疾病、NET、RCC、肾血管平滑肌脂肪瘤)：仅限成人。

(三)规格和形状

依维莫司片剂：2.5mg、5mg、7.5mg、10mg，白色至微黄色，刻有剂量标识。

依维莫司混悬片：2mg、3mg、5mg，白色至微黄色圆形片，刻有“D2/D3/D5”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示胚胎毒性，孕妇禁用。建议有生育潜力的女性治疗期间及停药后8周内避孕。

【哺乳期女性】药物可经乳汁排泄，治疗期间及停药后2周内避免哺乳。

【生殖潜力人群】男性：治疗期间及停药后4周内避孕。女性：可能致月经紊乱、卵巢囊肿，需避孕至停药后8周。

【儿童使用】TSC相关SEGA/免疫放射性疾病：≥1岁或≥2岁，需监测感染及生长发育。

【老年人(≥65岁)】不良反应(如肺炎)发生率及死亡率较高，需密切监测。

【肾功能损害】无需调整剂量，但需定期监测。

【肝功能损害】Child-Pugh分级调整剂量。

(五)药物过量

说明书中尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

存放于20℃～25℃(68°F～77°F)的室温条件下。

(八)药代动力学

吸收
口服依维莫司的绝对生物利用度约为100%，进餐与否对C_max和AUC无明显影响，但可能延迟t_max；
依维莫司口服混悬液片经分散后服用，与整片服用效果相当。

分布
稳态时表观分布容积约为276L；依维莫司和其活性代谢产物均高度与血浆蛋白结合(约96%)。

代谢
依维莫司主要经CYP3A4代谢，并具有自我诱导作用，稳态通常于4周内达到，累积倍数约为5；
药物代谢可能受合用CYP3A4/P-gp抑制剂或诱导剂影响。

消除
单剂量后主要经尿液和粪便排泄；
平均消除半衰期约为3天。