治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)药物：罗氟司特的详细介绍

罗氟司特(Roflumilast)是一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的口服药物，属于选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。

一、罗氟司特(Roflumilast)概述

1.作用机制

罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物通过抑制磷酸二酯酶4(PDE4)，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而发挥抗炎作用，减少COPD急性加重。

2.适应症

(1)、适用于严重COPD伴慢性支气管炎且有急性加重史的患者，用于降低急性加重风险。

(2)、本品非支气管扩张剂，不能用于缓解急性支气管痉挛。

3.用法用量

(1)、推荐剂量为每日一次口服500微克片剂，餐前餐后均可。

(2)、需整片吞服，不宜咀嚼或压碎。

二、罗氟司特(Roflumilast)特殊人群用药

1.肝功能不全者

(1)、中度至重度肝功能不全(Child-PughB或C级)患者禁用。

(2)、轻度肝功能不全(Child-PughA级)患者需谨慎使用，并密切监测。

2.肾功能不全者

肾功能不全患者无需调整剂量。研究显示，严重肾功能损害者对罗氟司特及其代谢物的药代动力学影响轻微。

3.老年患者

(1)、老年患者(>65岁)无需调整剂量。

(2)、临床研究显示，其安全性和有效性与年轻患者无显著差异。

4.妊娠与哺乳期妇女

(1)、妊娠期间仅在对胎儿潜在获益大于风险时使用。

(2)、罗氟司特可经乳汁排泄，哺乳妇女禁用。

5.儿童与青少年

COPD罕见于儿童，本品在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

三、罗氟司特(Roflumilast)药物相互作用

1.CYP450酶诱导剂

强效CYP450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)会降低罗氟司特血药浓度，可能减弱疗效，不建议合用。

2.CYP450酶抑制剂

CYP3A4或CYP3A4/CYP1A2双重抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)会升高罗氟司特血药浓度，增加不良反应风险，合用需谨慎评估获益与风险。

3.口服避孕药

含孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药可能增加罗氟司特暴露量，合用时需注意监测副作用。

4.其他常见合并用药

与沙丁胺醇、福莫特罗、布地奈德、孟鲁司特、地高辛、茶碱、华法林、西地那非、咪达唑仑或抗酸药等合用未见显著相互作用，通常无需调整剂量。