麦角衍生物多巴胺受体激动剂：卡麦角林(Cabergoline)的详细介绍

卡麦角林(Cabergoline)是一种麦角衍生物多巴胺受体激动剂，主要用于治疗成人高泌乳素血症及相关垂体疾病。

一、卡麦角林(Cabergoline)药物基本信息‌

1.药理作用机制‌

(1)卡麦角林通过高选择性结合多巴胺D2受体，直接抑制垂体泌乳素分泌。

(2)受体结合研究表明，其对D1受体、α1/α2肾上腺素能受体及5-HT1/5-HT2血清素受体的亲和力较低。

2.代谢与排泄特性‌

(1)口服后2-3小时达血药峰值，消除半衰期63-69小时。

(2)约22%和60%的剂量分别经尿液和粪便在20天内排出。

二、卡麦角林(Cabergoline)特殊人群用药规范‌

1.妊娠期用药管理‌

(1)若治疗期间确认妊娠，需重新评估用药风险与获益。

(2)原则上妊娠期应避免使用多巴胺受体激动剂。

2.哺乳期禁忌‌

产后哺乳或计划哺乳的女性禁止使用，严禁用于抑制生理性泌乳。

3.肝功能不全患者‌

(1)重度肝损伤(Child-PughC级)患者禁用。

(2)中度肝损伤(Child-PughB级)患者需加强不良反应监测。

(3)轻度肝损伤患者用药建议与肝功能正常者相同。

4.儿童与老年患者‌

(1)儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

(2)老年患者用药研究数据有限，需个体化评估。

三、卡麦角林(Cabergoline)药物相互作用‌

1.禁忌联合用药‌

卡麦角林作为多巴胺受体激动剂，禁止与多巴胺D2受体拮抗剂同时使用，包括：

吩噻嗪类(如氯丙嗪)、丁酰苯类(如氟哌啶醇)、噻吨类、甲氧氯普胺等药物。

2.肝损伤对药代动力学影响‌

(1)中度肝损伤患者平均AUC增加1.5倍。

(2)重度肝损伤患者平均AUC增加5.6倍。

3.降压药协同作用‌

与降压药物合用时，直立性低血压发生风险显著增加，需加强血压监测。

四、卡麦角林(Cabergoline)的重要用药警示‌

1.纤维化风险监测‌

治疗期间需警惕胸膜、肺及腹膜后纤维化体征，包括进行性呼吸困难、持续咳嗽、侧腹疼痛或下肢水肿等。

2.直立性低血压预防‌

服药后从坐位或卧位起身时应缓慢行动，避免突然站立导致的眩晕或跌倒风险。