Enstilar(钙泊三醇和二丙酸倍他米松)

Enstilar由挪威LEO制药研发，2015年10月经美国FDA批准上市，用于18岁及以上患者的斑块型皮肤病局部治疗。在国内，利奥制药于2023年7月宣布其中国III期临床研究完成首例患者入组，2024年1月提交了上市许可申请。截至2025年，Enstilar尚未纳入国家医保。其未被医保覆盖可能与医保政策对药品疗效、安全性及成本效益的综合评估有关，患者需自费购买或咨询医生其他报销途径。

Enstilar是一种复方泡沫剂，结合了钙泊三醇(维生素D类似物)和二丙酸倍他米松(皮质类固醇)。该药物为每日一次的局部治疗，适用于12岁及以上斑块型皮肤病患者，是首款喷涂泡沫型皮肤病治疗药物。

(一)主要成分

calcipotriene hydrate and betamethasone dipropionate

(二)适应人群

本品适用于12岁及以上斑块型皮肤病患者。

(三)规格和形状

剂型：Enstilar为一种供局部使用的泡沫剂。

外观：本品为白色至淡白色的不透明泡沫，装于带有连续阀门和喷嘴的铝制喷雾罐中；使用时，推进剂挥发后形成白色至淡白色泡沫。

(四)特殊人群用药

【孕妇】由于本品含有皮质类固醇和维生素D类似物，可能影响钙代谢及引发系统性副作用，且部分观察显示可能增加低出生体重风险，孕妇使用风险较高，故孕妇禁用。

【哺乳期女性】虽然局部吸收有限，但由于尚无充分数据证明本品在乳汁中是否存在及对婴儿的影响，建议哺乳期女性在使用期间避免在乳头及乳晕区使用；同时，尽量在皮肤其他部位使用，减少婴儿摄入风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性：有生育潜力者应在治疗期间及治疗结束后尽可能缩短使用本品的区域与时间，避免大面积、长期使用；目前尚无明确生殖安全性数据，建议孕前咨询。男性：由于局部使用系统吸收低，生殖风险有限，但若有担忧应遵循医生建议。

【儿童使用】本品经临床试验证实适用于12岁及以上患者；12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人使用】临床研究中包括老年患者(≥65岁)，但老年皮肤可能更薄、屏障功能下降，长期大面积使用时，皮质类固醇相关副作用(如皮肤萎缩、HPA轴抑制)风险增高，应密切监测。

【肾功能损害】作为局部外用制剂，本品系统性吸收较低，故对肾功能影响微小。但若皮肤屏障受损或大面积使用，可能增加系统暴露，尚无明确数据证明需要特别调整。

【肝功能损害】局部外用吸收有限，对肝功能无明显影响，但若存在大面积使用或长期使用，尚需谨慎。

(五)药物过量

由于Enstilar为局部使用制剂，系统性过量风险较低。如误用或误食(极为罕见)，应立即停用，并根据症状给予对症支持治疗。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

请将Enstilar存放于20℃～25℃(68°F～77°F)的室温条件下；允许15℃至30℃(59°F～86°F)的短期温度波动。

(八)药代动力学

吸收

局部外用后，卡泊三醇和倍他米松二丙酸酯经皮肤吸收极低；
在成人中，经过Enstilar给药后，大部分受试者的系统性血药浓度低于量化下限；

分布

血浆中可检测的卡泊三醇及其主要代谢物MC1080在部分受试者中量较低，而倍他米松二丙酸酯及其代谢产物(如B17P)在少数受试者中可被量化，但均显示极低水平；

代谢与消除

卡泊三醇主要在肝脏迅速代谢为MC1046及MC1080，MC1080为主要血浆代谢产物；倍他米松二丙酸酯通过水解生成B17P，其代谢为进一步的低活性化合物；由于局部使用后系统性暴露有限，整体消除半衰期与全身给药相差较大。