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尼拉帕利(Niraparib)是什么药?作用机制是什么?

发布时间:2025-12-30     文章编辑:药队长     推荐人数:

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尼拉帕利(Niraparib)是一种口服的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,主要用于治疗携带特定基因突变的癌症患者。

一、尼拉帕利的作用机制

1、PARP酶抑制作用

尼拉帕利通过抑制PARP-1和PARP-2酶,阻断癌细胞中DNA单链断裂的修复过程,导致DNA损伤累积,进而引发癌细胞凋亡。

2、协同抗肿瘤效应

与阿比特龙等的联合临床研究的结果表明其对前列腺癌等肿瘤的治疗都有明显的增强作用,尤其对BRCA基因突变的患者的治疗效果更为突出。

3、对造血系统的影响

尼拉帕利可能引起骨髓抑制,包括贫血、血小板减少和中性粒细胞减少,需定期监测血常规。

二、药物相互作用

1、与CYP3A4强诱导剂合用

应避免与利福平等CYP3A4强诱导剂同时使用,因其可能降低尼拉帕利血药浓度,影响疗效。

2、与CYP2D6底物合用

尼拉帕利可能抑制CYP2D6酶活性,与经该酶代谢的药物(如某些抗心律失常药)合用时,需注意剂量调整,以防毒性增加。

3、与糖尿病药物联用

与噻唑烷二酮类或瑞格列奈等降糖药合用,可能增加低血糖风险,患者需密切监测血糖水平。

三、用药注意事项

1、血液学监测

(1)、治疗期间应定期检查血常规,初期每周一次,后续根据情况调整频率。

(2)、如出现严重骨髓抑制,需暂停或调整剂量。

2、肝肾功能评估

中重度肝损伤患者禁用,轻度肝损伤及肾功能不全者需谨慎使用,并定期监测肝酶与肌酐水平。

3、心血管与电解质管理

(1)、尼拉帕利可能导致高血压、低钾血症和液体潴留,尤其在与阿比特龙联用时。

(2)、治疗期间应监测血压和血钾,必要时给予对症处理。

4、生殖与妊娠毒性

(1)、该药对胎儿有潜在危害,男性患者如有育龄伴侣,应在治疗期间及停药后4个月内采取有效避孕措施。

(2)、孕妇应避免接触本品。

5、不良反应处理

(1)、常见不良反应包括疲劳、恶心、便秘、高血压等。

(2)、若出现严重肝损伤、后部可逆性脑病综合征或过敏反应,应立即停药并就医。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年04月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214876

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