Isturisa(Osilodrostat)

Isturisa，通用名为osilodrostat，是一种专门用于治疗库欣综合征(Cushing's Syndrome)的口服药物。Isturisa通过抑制皮质醇的合成过程中的关键酶，有效降低患者体内的皮质醇水平，缓解库欣综合征引起的脸部圆润、高血压、肌肉损伤等症状。 使用Isturisa也可能伴随一些副作用，如恶心、头晕、疲乏和水肿等，因此患者在使用过程中需密切监测身体反应，并及时与医生沟通。Isturisa的存储条件也较为严格，需在特定温度范围内保存，以防受潮影响药效。

Isturisa是由美国RecordatiRare公司研发并生产的一种新型药物。它于2020年在美国和欧洲获得批准上市，成为治疗库欣综合征的重要选择。Isturisa的工作原理是抑制腺苷酸酰化酶(ACAT1)和11β-羟化酶(CYP11B1)的作用，这两种酶均参与皮质醇的生产过程。通过抑制这些酶，Isturisa能够减少体内的皮质醇合成，缓解库欣综合征的各种症状。

(一)主要成分

Osilodrostat

(二)适应人群

垂体手术不可选择或尚未治愈的成年库欣病患者。

(三)规格和形状

1mg片剂：浅黄色，无划痕，圆形，双凸，有斜面边缘片剂，一侧凹入“1”，另一侧凹入“NVR”

5mg片剂：黄色，无划痕，圆形，双凸，有斜面边缘片剂，一侧凹入“2”，另一侧凹入“NVR”

10mg片剂：浅橙棕色，无划痕，圆形，双凸，有斜面边缘片剂，一侧凹入“3”，另一侧凹入“NVR”

(四)特殊人群用药

【孕妇】没有关于孕妇使用Isturisa的可用数据来评估重大出生缺陷、流产或不良母亲或胎儿结局的药物相关风险。妊娠期活动性库欣综合征对母亲和胎儿都有风险。

【哺乳期妇女】尚无关于Isturisa在母乳或动物乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的可用数据。母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应(如肾上腺功能不全)。建议患者在使用Isturisa治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。

【儿科患者】Isturisa在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】在接受Isturisa临床试验的167名患者中，10名(6%)为65岁及以上。没有75岁以上的患者。根据65岁以上患者使用Isturisa的可用数据，无需调整剂量。

【肝功能损伤患者】轻度肝功能损害患者(Child-PughA)不需要调整剂量，但中度肝功能损害患者(Child-PughB)和重度肝功能损害患者(Child-Pugh)需要调整剂量。在所有肝功能损害患者的剂量调整过程中，可能需要更频繁地监测肾上腺功能。

【肾功能损伤患者】肾功能受损患者无需调整Isturisa的剂量。在中度至重度肾功能损害的患者中，由于UFC排泄减少，应谨慎解读UFC水平。

(五)药物过量

过量服用Isturisa可能导致严重的皮质醇增多症。提示患者皮质醇增多症的体征和症状可能包括：恶心、呕吐、疲劳、低血压、腹痛、食欲不振、头晕和晕厥。如果怀疑用药过量，应暂时停用Isturisa并检查皮质醇水平，如有必要，应开始补充皮质类固醇。密切监测患者QT间期、血压、血糖、体液和电解质，直到患者的病情稳定。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

在68°F至77°F(20°C至25”C)的室温下储存；允许偏离15°C至30°C(59"F至86°F):防潮。

(八)药代动力学

Isturisa吸收的最大观察浓度时间(Tmax)约为1小时。在1mg至30mg的治疗剂量范围内，暴露量(AUCinf和Cax)随剂量成比例地略有增加。