阿贝西利(Abemaciclib)

阿贝西利(Abemaciclib)是由美国礼来公司(Eli Lilly and Company)研发的一款口服选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。2017年9月，阿贝西利获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，成为全球第二个获批的CDK4/6抑制剂。 随后阿贝西利在欧洲、日本等多国获批，进一步巩固其国际地位。2020年12月，阿贝西利通过中国国家药品监督管理局(NMPA)优先审评程序获批，商品名为唯择。

阿贝西利的上市为乳腺癌患者提供了重要的治疗选择，其独特的连续给药方案和良好的中枢神经系统穿透性，在临床实践中展现出差异化优势。

(一)主要成分

阿贝西利

(二)适应人群

适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者，包括绝经前/围绝经期女性(需联合GnRH激动剂)。

(三)规格和形状

片剂：50mg(米色)、100mg(白色)、150mg(黄色)、200mg(米色)，椭圆形，刻有“Lilly”及剂量标识。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物实验显示致畸性，孕妇禁用。

【哺乳期女性】停药或停止哺乳。

【生殖潜力人群】女性需避孕至末次给药后3周；男性可能影响生育力。

【儿童】安全性和有效性未确立。

【老年人】无需调整剂量，但需密切监测毒性。

【肾功能损害】轻中度无需调整；重度(CLcr<30mL/min)数据不足。

【肝功能损害】Child-Pugh C级需减量至每日一次。

(五)药物过量

说明书中尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

避光保存于原包装，温度15°C–30°C。

(八)药代动力学

口服生物利用度45%，达峰时间8小时，食物影响小。