阿达格拉西布说明书

阿达格拉西布（Adagrasib）是一种靶向KRAS G12C突变的抗肿瘤药物，由美国Mirati Therapeutics研发，2022年获美国FDA批准用于特定非小细胞肺癌患者的治疗。本文将从药物基本信息、药代动力学特性及药物相互作用三个方面，系统解析其临床应用与注意事项。

阿达格拉西布说明书

阿达格拉西布为口服片剂，每片含200mg活性成分，适用于KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。其疗效与安全性已在临床试验中得到验证，但需严格遵循用药规范。

适应症与用法用量

该药获批用于经FDA检测确认KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。推荐剂量为每日两次、每次600mg，需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。若发生严重不良反应，需根据医生建议调整剂量或暂停治疗。

剂型与贮存要求

阿达格拉西布为椭圆形薄膜衣片，需密封保存于30°C以下干燥避光环境，避免受潮或冷冻。原包装开封后需明确完整性，防止污染。药物有效期18个月，过期或包装损坏时应立即停用。

阿达格拉西布的规范使用需结合患者个体情况，其适应症与贮存条件直接影响治疗效果。以下将深入探讨其药代动力学特性。

阿达格拉西布的药代动力学

药代动力学数据是制定用药方案的重要依据。阿达格拉西布在体内代谢过程具有明显特征，直接影响药物作用时间与安全性。

稳态浓度与累积效应

患者连续服用推荐剂量8天后可达稳态血药浓度，累积量约为单次给药的6倍。这一特性提示需规律服药以维持有效浓度，同时需警惕长期用药可能引发的毒性反应。

药物主要通过CYP3A4酶代谢，肝功能异常可能影响清除率。治疗期间需定期监测转氨酶、胆红素等肝功指标，发现异常应及时调整剂量或停药。肾功能不全患者无需特殊剂量调整，但仍需密切观察相关指标。

药代动力学特性为临床用药提供了科学依据，而药物相互作用可能进一步影响其代谢过程。以下分析需特别注意的联合用药风险。

阿达格拉西布的药物相互作用

是CYP酶系抑制剂与底物，阿达格拉西布与多种药物存在相互作用风险，需严格避免或谨慎联用。

CYP酶相关相互作用

与CYP3A4强诱导剂（如利福平）联用会降低阿达格拉西布血药浓度，导致疗效减弱；而CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可能增加其毒性风险。此外该药会抑制CYP2C9、CYP2D6及P-gp转运蛋白活性，联用华法林、地高辛等药物时需监测不良反应。

QT间期延长风险

阿达格拉西布本身可延长QT间期，与伊布利特等延长QT间期药物联用可能引发致命性心律失常。联合用药前需评估心电图与电解质水平，QTc间期超过500ms时应立即停药。

药物相互作用管理是保障治疗安全的关键环节，临床需结合药代动力学数据与患者个体差异制定个性化方案。通过全面理解药物特性，可最大限度平衡疗效与风险。