阿法替尼(Afatinib)

阿法替尼由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)研发，其作为一种口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺部疾病。 自2013年首次获得美国FDA批准上市以来，阿法替尼(商品名GILOTRIF)便逐步进入全球市场，并在多个国家和地区获得相应的审批许可。其上市后凭借针对特定EGFR突变型非小细胞肺部疾病的显著疗效，成为分子靶向治疗领域的重要药物之一。

阿法替尼作为一种精准靶向治疗药物，不仅为特定EGFR突变型NSCLC患者提供了有效的治疗方案，也丰富了临床上对非小细胞肺部疾病的综合治疗策略，为患者带来新的希望。

(一)主要成分

阿法替尼

(二)适应人群

符合特定类型的NSCLC患者。

(三)规格和形状

本品为口服片剂，规格包括40mg、30mg及20mg三种。

(四)特殊人群用药

【孕妇】本品在动物实验中显示胚胎毒性，可能引起流产、胎儿体重减轻及器官发育异常。故孕妇禁用或在使用前必须充分评估风险，且必须采取有效避孕措施(治疗及停药后至少2周内)。

【哺乳期女性】由于动物研究显示阿法替尼可进入母乳，并存在潜在的不良反应风险，哺乳期妇女应避免使用本品，且停药后至少2周内不得哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】根据动物生育研究，本品可能降低男女生育能力。虽尚不清楚其效应是否可逆，但建议在治疗期间及停药后至少2周内采取有效的避孕措施，并告知患者潜在风险。

【儿童使用】本品在儿童中的安全性和有效性尚未确立，不推荐用于18岁以下患者。

【老年人使用】临床试验数据显示，老年患者(≥65岁)与年轻患者在疗效和安全性上无显著差异，但考虑到可能存在合并症和多药共用，应在使用过程中密切监测。

【肾功能损害】对于重度肾功能不全(eGFR 15-29 mL/min/1.73m²)的患者，建议起始剂量调整为30 mg每日;而对于轻至中度肾功能损害者(eGFR 30-89 mL/min/1.73 m²)，则无需调整剂量。对于极重度肾功能损害(eGFR<15 mL/min/1.73m²)或正在透析的患者，本品未开展足够研究，使用时应谨慎。

【肝功能损害】对于轻度(Child–Pugh A)或中度(Child–Pugh B)肝功能损害患者，无需调整剂量;对于重度肝功能不全(Child–Pugh C)患者，尚无相关研究数据，使用时应密切监测并根据耐受情况调整剂量。

(五)药物过量

在过量报告中，两名健康青少年各误服360mg本品(混合药物摄入中)，出现恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛及血淀粉酶轻度升高（未超过正常上限的1.5倍）。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

请将本品存放于20°C至25°C（68°F至77°F）的室温条件下，药品应保存在原包装内，以防受潮及暴露于光照。

(八)药代动力学

口服后，阿法替尼的血药浓度峰值时间（Tmax）约为2～5小时。