厄洛替尼(Erlotinib)

厄洛替尼由罗氏制药公司研发并生产，是一种口服抗细胞药物。它在国内外均已成功上市，并广泛应用于非小细胞肺部疾病等恶性细胞的治疗。 在国外市场，厄洛替尼早已获得批准并上市销售，积累了丰富的临床使用经验。在国内，厄洛替尼也经过了严格的审批流程后成功上市，为中国的患者带来了新的治疗选择。厄洛替尼已被纳入中国的医保目录，这意味着符合相关条件的患者可以通过医保报销来减轻经济负担，获得更好的治疗效果。

厄洛替尼这一口服靶向治疗药物，源自瑞士罗氏制药公司的研发与生产体系，并于2004年成功取得美国食品药品监督管理局的批准，正式上市销售。本文就厄洛替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

厄洛替尼

(二)适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(三)规格

25mg片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜包衣，一面印有橙色“T”和“25”。

100mg片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜包衣，一面印有灰色“T”和“100”。

150mg片剂：圆形，双凸面和直边，白色膜包衣，一面印有“T”和“150”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇服用厄洛替尼会对胎儿造成伤害。当在器官形成过程中给药时，厄洛替尼给药导致免胚胎-胎儿致死和流产，暴露量约为人类每日推荐剂量150g的3倍。用药前需要告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期妇女】没有关于母乳中存在厄洛替尼的数据，也没有关于厄洛替尼对母乳喂养的婴儿或产奶量的影响的数据。因为厄洛替尼的母乳喂养婴儿可能会出现严重的不良反应，包括间质性肺病、肝毒性、大疱性和剥脱性皮肤病、伴有血小板减少的微血管病溶血性贫血、眼部疾病和腹泻。建议哺乳期妇女在接受厄洛替尼治疗期问以及最后一次给药后2周内不要进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的女性和男性】孕妇服用厄洛替尼会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在接受厄洛替尼治疗期间以及最后一剂厄洛替尼后的一个月内使用有效的避孕措施。

【儿童患者】尚未确定厄洛替尼在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年患者】在厄洛替尼治疗非小细胞肺部疾病和胰腺疾病的临床研究的1297名受试者中，40%为65岁及以上，10%为75岁及以上。在65岁及以上受试者和65岁以下受试者之间，未观察到安全性或有效性的总体差异。

【肝脏损伤】肝功能正常的患者在接受厄洛替尼治疗时可能会出现肝功能衰竭和肝肾综合征，包括致命病例。在厄洛替尼治疗期间，监测患者肝功能损害(总胆红素高于正常值上限(UN)或Child-Pugh A、B和C)的患者。

(五)药物过量

对用药过量或疑似用药过量的患者停用厄洛替尼，并进行对症治疗。

(六)有效期

24个月。

(七)储存方法

25℃保存。15～30℃之间亦可接受。

(八)药代动力学

厄洛替尼口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。