凡德他尼(Vandetanib)

凡德他尼在2011年获得了美国食品与药品管理局的批准，用于治疗不可切除的局部晚期或转移的甲状腺髓样疾病。凡德他尼也在其他国家和地区陆续上市，包括在2012年获得欧洲药品管理局的批准，以及在2015年由日本医疗器械厂商协会批准上市。尽管凡德他尼在国际市场上已经广泛使用，但在中国，该药物的上市进程相对缓慢，目前尚未获得正式的上市许可，患者无法在国内药房直接购买。 关于凡德他尼在国内的医保情况，由于该药物尚未在国内上市，因此目前并未纳入中国的医保政策范围。这意味着患者需要自行承担使用该药物治疗的全部费用。

凡德他尼是一种激酶抑制剂，主要用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺疾病。目前尚未在国内上市，本文就凡德他尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

Vandetanib

(二)适应人群

髓样甲状腺疾病患者、非小细胞肺疾病患者。

(三)规格和形状

凡德他尼100mg片剂：白色，圆形，双凸，薄膜包衣，一面嵌有“z100”，另一面则是普通图案。

凡德他尼300mg片剂：白色，椭圆形，双凸面，薄膜包衣，一面嵌有“z300”字样，另一面为普通图案。

(四)特殊人群用药

【孕妇】凡德他尼在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。没有可用的孕妇使用凡德他尼的人体数据来告知药物相关风险。

【哺乳期妇女】目前还没有关于凡德他尼或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养的儿童或母乳产量的影响的数据。由于凡德他尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。

【有生殖潜力的女性和男性】在开始使用凡德他尼治疗之前，确认有生殖潜力的女性的妊娠状况。建议有生育潜力的女性在服用凡德他尼期间及末次服药后4个月内采取有效避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

【儿童使用】凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年使用】MTC对凡德他尼的研究没有包括足够数量的65岁及以上的患者，以确定他们与年轻患者相比是否有不同的反应。

【肾功能损害】凡德他尼暴露量在肾功能受损患者中增加。中度(肌酐清除率≥30~<50mL/min)肾功能损害患者将起始剂量降至200mg。

凡德替尼不推荐用于严重肾功能损害(清除率低于30ml/min)的患者。未对需要透析的终末期肾病患者进行研究。

【肝功能损害】在轻度(n=8)、中度(n=7)和重度(n=6)肝功能损害和正常(n=5)受试者中，单次给药800mg凡德他尼后，评估其药代动力学。轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)和重度(Child-PughC级)肝功能损害受试者的平均AUC和清除率与肝功能正常者相当。

肝损害患者(血清胆红素大于正常上限的1.5倍)的数据有限。凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者，因为安全性和有效性尚未确定。

(五)药物过量

在过量用药的情况下，密切监测患者QTc的延长。应密切监测包括QT间期延长在内的不良事件，因为这些不良事件可能要到药物大约三个血浆半衰期后才能完全解决。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F(20°C至25°C)；允许偏离至59°F-86°F(15°C-30°C)。

(八)药代动力学

300mg剂量的凡德他尼在MTC患者中的药代动力学特征是平均清除率约为13.2L/h，平均分布体积约为7450L，中位血浆半衰期为19天。