卡巴拉汀透皮贴剂(Rivastigmine)

诺华公司是卡巴拉汀透皮贴剂的原研厂家，卡巴拉汀透皮贴剂于2007年7月在美国上市销售，商品名为Exelon Patch。目前卡巴拉汀透皮贴剂还未正式在国内上市。国内市场上可获得的主要是卡巴拉汀的口服常释剂型。 卡巴拉汀透皮贴剂能够控制和连续地通过皮肤传递药物，这种方式不仅提高了患者的耐受性，还使得药物的使用更加便捷和舒适。与药丸相比，贴剂提供的药物剂量通常更低，这有助于减少药物在体内的峰值浓度，进而降低了药物不良反应发生。

卡巴拉汀透皮贴剂主要用于治疗轻、中度阿尔茨海默病的痴呆症状。它是一种经皮治疗药，通过皮肤吸收药物。其作用机制明确，在国外临床试验中已显示出良好的疗效。

(一)主要成分

Rivastigmine

(二)适应人群

阿尔兹海默症以及帕金森导致痴呆的成人患者。

(三)规格和形状

EXELON贴片有3种强度。每个贴片都有一个米色衬底层，标记为：

•EXELON patch 4.6mg/24小时，AMCX

•EXELON patch 9.5mg/24小时，BHDI

•EXELON patch 13.3mg/24小时，CNFU

(四)特殊人群用药

【孕妇】尚无充分的数据表明妊娠妇女使用EXELON的发育风险。

【哺乳期女性】没有关于母乳中存在的卡巴拉汀、对母乳喂养的婴儿的影响或卡巴拉汀对产奶量的影响的数据。

【儿童使用】在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。不建议儿童患者(18岁以下)使用卡巴拉汀透皮贴剂。

【老年人使用】患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者口服卡巴拉汀可增加卡巴拉汀暴露量。轻度或中度肝功能损害的患者可能只能耐受较低剂量。没有关于在严重肝功能损害患者中使用卡巴拉汀的数据。

【体重过轻或过高】由于卡巴拉汀血药浓度随体重变化，对于体重低或体重高的患者，应仔细地进行滴定和监测。

(五)药物过量

过量通常是由于一次使用一个以上的贴片，并且在更换新贴片时没有去掉前一天的贴片所导致。由于药物过量管理的策略在不断发展和更新，建议在发生药物过量时立即与中毒控制中心联系，以获取最新的管理建议。

卡巴拉汀给药后的血浆半衰期约为3.4小时，乙酰胆碱酯酶抑制持续时间约为9小时。在无症状过量的情况下，应立即取下贴片，并在接下来的24小时内避免再次使用。

(六)有效期

48个月

(七)储存方法

推荐的存储温度为20°C至25°C（相当于68°F至77°F）。允许的温度范围稍有宽泛，可在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。在使用前，务必确保卡巴拉汀透皮贴剂保存在独立的密封袋中。

(八)药代动力学

卡巴拉汀透皮贴剂在应用后具有0.5至1小时的滞后吸收时间。随后，药物浓度逐渐上升，通常在8小时后达到最大值（Cmax），但最大值也可能在10至16小时之间出现。达到峰值后，血浆浓度在24小时内缓慢下降。在稳定状态下，低谷时的药物浓度约为峰值浓度的60%至80%。