曲美替尼(Mekinist)

曲美替尼的研发公司是英国的葛兰素史克(GSK)，后来被瑞士的诺华(Novartis)收购。在美国的上市时间是2013年5月29日。 曲美替尼于2019年12月27日获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准，联合达拉非尼用于治疗BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤。于2020年3月6日在中国正式上市，商品名为迈吉宁(Mekinist)。 曲美替尼已被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》(2023年版)，属于乙类药品。

曲美替尼不能取代手术、放化疗等综合治疗措施。患者需要根据具体的病情和医生的建议，制定合理的个体化治疗方案。

(一)主要成分

trametinib

(二)适应人群

存在药物适应症的成人患者。

(三)规格和形状

0.5mg片剂：黄色，修饰椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面为“GS”，另一面为“TFC”。

0.5mg片剂：黄色，卵圆形，双凸，无刻痕薄膜包衣片剂，边缘呈斜面，一面有诺华公司的标志，另一面有“TT”字样。

2mg片剂：粉红色，圆形，双凸，薄膜包衣片剂，“GS”在一面，“HMJ”在另一面。

2mg片剂：粉红色，圆形，双凸，无刻痕薄膜包衣片剂，边缘呈斜面，一面有诺华公司的标志，另一面有“LL”字样。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇应特别注意曲美替尼对胎儿的潜在风险，必要时需咨询医生并遵循专业建议。

【哺乳期女性】由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用曲美替尼治疗期间及停药后4个月内避免母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性在启动曲美替尼治疗前需进行妊娠试验，确认未怀孕。有生育潜力的女性患者在曲美替尼治疗期间及停药后4个月内应采取有效避孕措施。有生殖潜力的男性患者(包括已进行输精管切除术的患者)在使用曲美替尼治疗期间及停药后4个月内，建议使用避孕套以避免潜在的药物暴露给伴侣。

【儿童使用】曲美替尼联合达拉非尼在1岁及以上的BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤儿童患者中的安全性和有效性已得到证实。对于1岁以下儿童患者，曲美替尼与达拉非尼联合应用的安全性和有效性尚未确定。曲美替尼作为单一药物在儿科患者中的安全性和有效性也尚未确定。

【老年人使用】与年轻人相比，老年患者在曲美替尼加达拉非尼治疗中的有效性未观察到总体差异。

【肾功能损害】对于不同程度的肝功能损害患者，曲美替尼的剂量调整建议有所不同。轻度肝损害患者不建议调整剂量，而中度或重度肝功能损害患者的推荐剂量尚未确定。在决定给中度或重度肝功能损害患者使用曲美替尼之前，需综合考虑药物的风险与收益。

(五)药物过量

对于曲美替尼用药过量的情况，血液透析可能无效。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

国内上市版片剂：未开封药品2-8℃保存，防潮避光，原瓶存放，具体存放方式谨遵医嘱。
海外进口美国版：建议储存温度20-25℃，允许温度波动范围15-30℃，防潮避光，原瓶存放。

(八)药代动力学

达到血药浓度峰值(Tmax)的中位时间为给药后1.5小时。曲美替尼片剂的平均绝对生物利用度为72%，口服液的平均绝对生物利用度为81%。