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瑞博西尼相互作用

在临床应用中,药物之间的相互作用是影响其疗效的关键因素之一。了解瑞博西尼与其他药物之间的相互作用,对制定个体化的治疗方案、避免潜在的不良反应以及优化治疗效果具有重要意义。、

一、可能增加瑞博西尼血浆浓度的药物。

1.CYP3A4抑制剂

共同施用强CYP3A4抑制剂(利托那韦)使健康受试者中的ribociclib暴露增加3.2倍。避免同时使用强效CYP3A抑制剂(如boceprevir,克拉霉素,conivaptan,葡萄柚汁,茚地那韦,伊曲康唑,酮康唑,洛匹那韦/利托那韦,奈法唑酮,奈非那韦,泊沙康唑,利托那韦,沙奎那韦和伏立康唑),并考虑替代性伴随药物,潜力较小用于CYP3A抑制。

指导患者避免使用石榴或石榴汁,葡萄柚,所有这些都可以抑制细胞色素CYP3A酶,并可能增加对ribociclib的暴露。

二、可能降低瑞博西尼血浆浓度的药物

1.CYP3A4诱导剂

共同给予强CYP3A4诱导剂(利福平)使健康受试者中瑞博西尼的血浆暴露降低了89%。避免同时使用强CYP3A诱导剂,并考虑一种替代的伴随药物,其没有或几乎没有诱导CYP3A的潜力(例如,苯妥英,利福平,卡马西平和圣约翰草(贯叶连翘/贯叶金丝桃))。

瑞博西尼对其他药物的影响。

2.CYP3A底物具有狭窄的治疗指数

与单独使用咪达唑仑相比,咪达唑仑(一种敏感的CYP3A4底物)与多剂量的瑞博西尼(400mg)共同给药使健康受试者的咪达唑仑暴露增加3.8倍。预计临床相关剂量为600mg的瑞博西尼可使咪达唑仑AUC增加5.2倍。

当瑞博西尼与治疗指数较窄的CYP3A底物一起使用时,建议谨慎使用。具有窄治疗指数的敏感CYP3A底物的剂量,包括但不限于阿芬太尼,环孢菌素,二氢麦角胺,麦角胺,依维莫司,芬太尼,匹莫齐特,奎尼定,西罗莫司和他克莫司,可能需要降低,因为瑞博西尼可以增加它们的暴露。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年09月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092

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