托法替尼(Tofacitinib)

托法替尼(Tofacitinib)是由辉瑞公司研发的一种选择性JAK抑制剂，该药最早于2012年11月在美国获批上市，2017年3月在中国正式获批，为国内外患者提供新治疗选择。 托法替尼片剂规格含5mg普通片与11mg缓释片，常与甲氨蝶呤等联用，增强疗效。作为免疫抑制类药物，托法替尼需严格遵循医嘱使用，并定期监测血常规、肝功能及血脂水平。在中国市场，其已纳入医保报销，提高患者用药可及性。

托法替尼疗效显著，但需严格监测感染、血栓、血液学及肝功能指标，特殊人群需个体化调整剂量。用药期间应与医生保持密切沟通，定期复查。

(一)主要成分

托法替尼

(二)适应人群

对TNF抑制剂应答不足或不耐受的自身免疫性疾病患者。

(三)规格和形状

托法替尼片剂：

5mg：白色圆形薄膜衣片，刻有“JKI 5”。

10mg：蓝色圆形薄膜衣片，刻有“JKI 10”。

托法替尼缓释片：

11mg：粉色椭圆形片，含钻孔，刻有“JKI 11”。

22mg：米色椭圆形片，含钻孔，刻有“JKI 22”。

口服溶液：1mg/mL，澄清无色，含适配器及口服注射器。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示胚胎毒性，人类数据有限，需权衡风险。

【哺乳期女性】药物可经乳汁分泌，治疗期间及停药后18小时(片剂)或36小时(缓释片)内避免哺乳。

【生殖潜力人群】可能降低女性生育力，治疗期间需有效避孕。

【儿童】pcJIA适应症适用于≥2岁儿童，系统性幼年特发性关节炎(sJIA)疗效未证实。

【老年人】感染风险增加，需密切监测。

【肾功能损害】中/重度损害需调整剂量，血液透析后给药。

【肝功能损害】中度损害需减量，重度损害禁用。

(五)药物过量

无特效解毒剂，对症支持治疗为主。血液透析清除效果有限。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

片剂/缓释片：20–25°C保存，避光。

口服溶液：开瓶后60天内用完，避光保存。

(八)药代动力学

70%经肝脏代谢，30%原形肾排，半衰期3小时(片剂)或6–8小时(缓释片)。