维利西呱(Vericiguat)

维立西呱由德国默克公司研发。通过直接刺激sGC，增加细胞内cGMP(环磷酸鸟苷)的水平，松弛平滑肌和扩张血管。 维立西呱最早于2021年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市，商品名为唯可同(Verquvo)。同年7月，该药物又获得欧洲药监局的批准，在欧洲上市。2022年，中国国家药品监督管理局(NMPA)通过优先审评审批程序批准维立西呱片(商品名：唯可同/Verquvo)上市。此次上市的维立西呱片分为2.5mg、5mg、10mg三种剂型。 维立西呱已被纳入中国医保报销范围，报销类别为

维利西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂，用于降低因心力衰竭住院或需要门诊静脉利尿剂治疗后心血管和心力衰竭(HF)住院的风险，适用于有症状的慢性HF且射血分数小于45%的成人。目前维利西呱已经在国内上市。本文就维利西呱的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

Vericiguat

(二)适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(三)规格和形状

维利西呱2.5mg(vericiguat2.5mg)为圆形、双凸、白色薄膜包衣片剂，一面凹刻“2.5”，另一侧为“VC”字样。

维利西呱5mg(vericiguat5mg)为圆形、双凸、棕红色薄膜包衣片剂，一面凹刻“5”，另一侧为“VC”字样。

维利西呱10mg(vericiguat10mg)为圆形、双凸、黄橙色薄膜包衣片剂，一面凹刻“10”，另一侧为“VC”字样。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用维利西呱可能会对胎儿造成伤害，并且在怀孕期间禁用。如果患者在接受维利西呱治疗期间怀孕，需要及时咨询医生，谨遵医嘱。

【哺乳期妇女】由于使用维利西呱的母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议妇女在使用维利西呱治疗期间不要母乳喂养。

【有生殖潜力的女性和男性】在开始使用维利西呱之前，应确认有生殖潜力的女性的妊娠状况。

孕妇服用维利西呱可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最终剂量后一个月内使用有效的避孕措施。

【儿童】维利西呱在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

【老年人群】在老年患者中不需要调整维利西呱的剂量。与年轻患者相比，65岁及以上患者在维利西呱的安全性和有效性方面没有观察到总体差异，但不能排除一些老年人具有更高的敏感性。

【肾功能损害】对于估计肾小球滤过率(eGFR)≥15mL/min/1.73m2且未进行透析的患者，不建议调整维利西呱的剂量。尚未对治疗开始或透析时eGFR<15mL/min/1.73m2的患者进行维利西呱研究。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者(如Child-PughA级或B级)中调整维利西呱的剂量。维利西呱尚未对严重肝功能损害患者(如Child-PughC级)进行研究。

(五)药物过量

关于使用维利西呱治疗的人类患者用药过量的数据有限。如果用药过量，可能会导致低血压。应给予对症治疗。另外由于高蛋白结合，维利西呱不太可能通过血液透析去除。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C之间(59°F至86°F)之间偏移。

(八)药代动力学

心力衰竭患者服用维利西呱10mg后，Vericiguat稳态平均(变异系数%)Cmax为350mcg/L(29%)，AUC为6680mcg•h/L(33.9%)。Vericiguat药代动力学以略低于剂量比例的方式增加。Vericiguat在血浆中积累高达155-171%，并在大约6天后达到稳定状态。