伊布替尼(Ibrutinib)

2009年，Pharmacyclics公司推出了伊布替尼，这是首款靶向BTK的药物，但当时并未获得上市许可。经过四年的临床数据反复验证，伊布替尼终于符合了上市许可标准，于2013年11月首次获得美国FDA批准上市。 2017年获中国国家食品药品监督管理局的批准，在中国上市。

伊布替尼主要通过抑制恶性B细胞的体内增殖和存活，以及体外细胞迁移和基底的黏附，从而达到抑制疾病发展的效果。在使用前，患者应充分了解药品信息，并进行详细的检查和评估，以确定是否适合使用此药物。

(一) 主要成分

Ibrutinib

(二) 适应人群

慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症成人患者，以及1岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

(三) 规格

1. 规格

印度海德隆：140mg*30粒；孟加拉耀品国际：140mg*112粒；孟加拉伊思达：140mg*90粒；印度NATCO：140mg*30粒；孟加拉珠峰：140mg*120粒

2. 性状

1.胶囊：每粒70mg胶囊为黄色不透明胶囊，用黑色墨水标明“ibr70mg”。每粒140mg胶囊为白色不透明胶囊，用黑色墨水标记“ibr140mg”。

2.片剂：每片140mg的为黄绿色至绿色圆形片剂，片头一面刻有“ibr”字样，另一面刻有“140”字样。每片280mg的片剂为紫色的长方形片剂，片体的一面刻有“ibr”字样，另一面刻有“280”字样。每片420mg的片剂为黄绿色到绿色的长方形片剂，片体的一面刻有“ibr”字样，另一面刻有“420”字样。

3.口服混悬液：70mg/mL，白色至灰白色混悬液。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】根据动物研究发现，伊布替尼会对胎儿造成伤害。目前尚无关于孕妇使用伊布替尼的可用数据，以告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。

【哺乳期女性】目前尚无关于伊布替尼或其代谢物在母乳中的存在，以及对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的信息。由于母乳喂养的孩子可能出现严重不良反应，建议妇女在使用伊布替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

【生殖潜能的女性和男性】建议有生育潜力的女性以及女性伴侣，在使用伊布替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内采取有效的避孕措施。

【儿童】对于1岁以下的慢性移植物抗宿主病儿童患者，伊布替尼的安全性和有效性尚未得到证实。在CLL/SLL、CLL/SLL合并17p缺失或WM中，伊布替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

【老年人】在老年患者和年轻患者之间没有观察到治疗效果的总体差异。

【肝功能损害】严重肝功能损害的成年患者避免使用伊布替尼。轻度或中度肝功能损害患者使用伊布替尼时，应减少推荐剂量，同时需要更频繁地监测患者使用伊布替尼的不良反应。对于cGVHD患者，如果总胆红素水平>3倍ULN，应避免使用伊布替尼(除非是非肝源性或吉尔伯特综合征)。对于总胆红素水平>1.5-3倍ULN的患者(非肝源性或吉尔伯特综合征除外)，应减少伊布替尼的推荐剂量。

【血浆置换术后患者】WM患者可能会在使用伊布替尼治疗之前和期间进行血浆置换，此时不需要修改伊布替尼的剂量。

(五) 药物过量

在处理伊布替尼过量患者方面尚无具体经验。建议密切监测摄入超过推荐剂量的患者，并提供适当的支持治疗。

(六)有效期

24-36个月。

(七)储存方法

1.胶囊剂：应储存瓶在室温20°C至25°C，允许短暂暴露于15°C至30°C，应保留在原包装中直到分配。

2.片剂：需要保存在原包装中，室温为20°C至25°C。允许短暂暴露于15°C至30°C的温度中。

3.口服悬浮液：将口服悬浮液瓶保存在2°C至25°C，不要冷冻。如果纸箱封条破损或缺失，请勿使用。首次开瓶后60天内未使用的伊布替尼口服混悬液应丢弃。

(八) 药代动力学

伊布替尼在口服后被吸收，中位Tmax为1-2小时。