氨吡啶缓释片

氨吡啶缓释片是一种针对多发性硬化患者设计的创新药物，旨在改善因疾病导致的步行功能障碍。作为全球首个获批用于此类适应症的药品，它通过调节神经信号传导机制，帮助患者提升行走能力与生活质量。

(一)主要成分

氨呲啶

(二)适应人群

氨吡啶缓释片适用于确诊为多发性硬化、存在步行能力障碍的成年患者。治疗应由神经科或MS专业医生指导并随访。

(三)规格和性状

规格：10mg*28片/盒

性状：为白色至类白色、椭圆形双凸膜衣片，一侧刻有“A10”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】尚无人类妊娠安全性数据。动物研究表明对胎鼠有生长不良影响。建议仅在获益超过风险时使用。

【哺乳期女性】尚无达法吡啶是否分泌入乳汁的数据。应权衡哺乳益处与潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究未发现生育力显著影响。无明确避孕建议，但建议治疗期间采取常规避孕措施。

【儿童使用】安全性与有效性尚未确立，禁用于18岁以下患者。

【老年人使用】清除率随年龄增加略下降，部分老年人因肾功能减退而需特别关注CrCl值。一般无需调整剂量，但需加强监测。

【肾功能损害】轻度肾损(CrCl51–80mL/min)：慎用；中至重度肾损(CrCl≤50mL/min)：禁用。

【肝功能损害】药物主要经肾清除，肝损对药代动力学影响不大。说明书中尚未明确是否需调整剂量。

(五)药物过量

超量服用(如一次60mg)可引发意识障碍、癫痫、意识混乱，甚至短期类边缘脑炎表现。过量者应立即送医，给予对症治疗和癫痫控制措施。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存于25°C(77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)短期波动。

(八)药代动力学

缓释制剂经胃肠道吸收良好，生物利用度约96%；峰浓度约在服药后3–4小时达成。血浆蛋白结合率97–99%；表观分布容积约2.6L/kg。大部分以原形从尿中排出(90.3%)；仅少量代谢为无活性代谢产物(如3-羟基-4-氨基吡啶及其硫酸盐)。消除半衰期为5.2–6.5小时，24小时内95.9%剂量以尿液排出。