埃拉菲布拉诺(elafibranor)用药详解‌

埃拉菲布拉诺(elafibranor)是一种用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)的处方药，其使用有一定特殊性，了解其基本概况、作用原理、与其他药物的相互影响以及关键注意事项对安全用药至关重要。

一、药物基本信息与适应症‌

埃拉菲布拉诺是一种‌过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂‌。

1、核心适应症‌

该药适用于治疗‌成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)‌，具体用法如下：

(1)、联合疗法‌：与熊去氧胆酸(UDCA)联合使用，用于‌对UDCA反应不足‌的成年患者。

(2)、单药疗法‌：作为单药治疗，用于‌不能耐受UDCA‌的患者。

2、重要使用限制

不建议‌用于已患有或发展为‌失代偿期肝硬化‌(例如出现腹水、静脉曲张出血、肝性脑病等表现)的患者。

3、用法用量‌

(1)、推荐剂量‌：80毫克，每日一次口服。

(2)、服药方式‌：可与食物同服或空腹服用。

(3)、特别注意事项‌：若需同时服用‌胆汁酸结合螯合剂(如考来烯胺)‌，应在服用此类药物‌至少4小时前或4小时后再服用‌埃拉菲布拉诺，或‌尽可能拉长间隔时间‌，以免影响药效。

二、作用机制与药物相互作用‌

1、作用机制‌

(1)、埃拉菲布拉诺及其主要活性代谢物(GFT1007)是PPAR激动剂，在体外可激活PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ受体。

(2)、其在PBC患者中发挥治疗作用的‌确切机制尚不完全明确‌。

(3)、潜在的相关药理活性包括：通过激活PPAR-α和PPAR-δ来‌抑制胆汁酸合成‌。

2、药物相互作用‌

使用埃拉菲布拉诺时，需特别注意与其他药物的相互影响。

(1)、对IQIRVO(埃拉菲布拉诺)影响的药物：‌

利福平‌：作为代谢酶诱导剂，可增加埃拉菲布拉诺及其代谢物的代谢，‌可能降低‌其全身暴露量，导致生化反应延迟或效果不佳。

(2)、IQIRVO对其他药物的影响：‌

激素类避孕药‌：埃拉菲布拉诺是‌弱的CYP3A4诱导剂‌，与激素类避孕药(如口服避孕药、皮肤贴片、植入剂)联用，可能会‌降低‌孕激素和炔雌醇(CYP3A4底物)的全身暴露量，‌可能导致避孕失败和/或突破性出血增加‌。

HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)‌：联用他汀类药物可能会‌增加肌病的风险‌。

三、用药期间核心注意事项(警告与预防措施)‌

服用埃拉菲布拉诺必须严格遵循医嘱，并密切关注身体发出的信号，以下是需要重点关注的事项：

1、肌肉问题(肌痛、肌病和横纹肌溶解)‌

(1)、开始用药前应评估是否存在肌肉疼痛或肌病(肌无力)。

(2)、用药期间‌应考虑定期评估(临床检查、肌酸磷酸激酶测量)，尤其当出现新发或加重的肌肉疼痛或肌病症状时。

2、对胎儿和新生儿发育的不良影响‌

(1)、根据动物研究数据，该药在孕期使用‌可能对胎儿造成伤害‌。

(2)、对于‌有生育潜能的女性‌，开始治疗前必须‌核实其未怀孕‌。

(3)、避孕要求‌：在治疗期间及末次给药后‌至少3周内‌，必须采取有效的避孕措施(使用非激素避孕法，或在继续使用激素类避孕药的同时加用屏障避孕法)。