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艾拉司群(elacestrant)效果如何

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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乳腺疾病治疗中,艾拉司群(elacestrant)的出现具有重要意义。作为一种口服SERD,它能够直接降解雌激素受体,从而抑制病变细胞的生长。这一创新药物为ER+、HER2-且携带ESR1突变的乳腺疾病患者带来了福音。那么,艾拉司群(elacestrant)效果如何呢?

艾拉司群(elacestrant)效果如何

艾拉司群(Elacestrant)在治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺疾病方面显示出明显的效果。以下是关于艾拉司群效果的详细分析:

1.临床试验证据:

EMERALD三期临床试验纳入了478例ER+/HER2-转移性乳腺疾病患者,其中228例患者有ESR1突变。试验结果显示,艾拉司群明显延长了患者的无进展生存期(PFS),特别是在ESR1突变的患者中,艾拉司群组的中位PFS达到3.8个月,而对照组为1.9个月,疾病进展或死亡风险降低了45%。

2.疗效特点:

艾拉司群能够有效地延长突变晚期乳腺疾病患者的无进展生存期,对于前序使用细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂超过12个月的患者,艾拉司群的无进展生存期可长达8.61个月。

艾拉司群在治疗ER+/HER2-,ESR1突变的晚期或转移性乳腺疾病方面显示出明显的效果和良好的耐受性。然而,具体疗效可能因个体差异而异,患者在使用前应咨询专业医生并遵循医嘱。

艾拉司群(elacestrant)作用机制

艾拉司群(Elacestrant,Orserdu)的作用机制主要涉及到与雌激素受体(ER)的结合和降解过程。以下是对其作用机制的详细阐述:

1.结合雌激素受体:

艾拉司群是一种口服的选择性雌激素受体降解剂(SERD),其结构特点使其能够特异性地结合到雌激素受体上。这种结合是艾拉司群发挥治疗作用的第一步。

2.促进雌激素受体降解:

艾拉司群与雌激素受体结合后,会触发受体的构象变化,进而诱导其内在化和随后的蛋白酶体介导的降解。这一过程有效地降低了细胞内雌激素受体的水平,从而阻断了雌激素信号通路。

艾拉司群通过其独特的作用机制,在乳腺疾病治疗中展现出了明显的治疗效果,为乳腺疾病患者带来了新的治疗选择。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年11月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217639

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