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阿那格雷(Anagrelide)药物基本信息

发布时间:2025-10-30     文章编辑:药队长     推荐人数:

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阿那格雷(Anagrelide)作为一种专门用于治疗骨髓增殖性肿瘤继发血小板增多症的药物,了解其药理特性、特殊人群使用规范和药物相互作用对临床安全用药具有重要意义。

一、阿那格雷(Anagrelide)药物基本信息

1、药理作用与机制‌

(1)、阿那格雷是一种特异性血小板降低剂,通过干扰巨核细胞的成熟过程来减少血小板生成。

(2)、其作用机制涉及抑制转录因子GATA-1和FOG-1的表达,这些因子对巨核细胞生成至关重要。

(3)、阿那格雷及其活性代谢产物3-羟基阿那格雷都是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,能够影响心血管系统功能。

2、适应症范围‌

本品适用于治疗骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症,旨在降低患者异常升高的血小板计数,减少血栓形成风险,并改善相关的血栓栓塞和出血事件症状。

二、阿那格雷(Anagrelide)特殊人群用药指导‌

1、哺乳期妇女

考虑到可能引起母乳喂养婴儿血小板减少等严重不良反应,建议治疗期间及末次给药后一周内避免哺乳。

2、儿童患者用药‌

(1)、阿那格雷在7岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已确立。

(2)、儿童患者的不良反应类型与成人相似。

3、老年患者注意事项‌

暂未未观察到老年患者与年轻患者间存在安全性或有效性的总体差异,但由于老年个体敏感性可能增加,需要密切监测。

三、阿那格雷(Anagrelide)药物相互作用管理‌

1、QT间期延长药物‌

(1)、避免阿那格雷与可能延长QT间期的药物合用,包括氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特等。

(2)、肝功能障碍会增加阿那格雷暴露量,进一步增加QT间期延长风险。

2、PDE3抑制剂‌

(1)、避免与具有相似特性的药物联合使用,如西洛他唑、米力农等。

(2)、此类药物可能加重正性肌力作用,影响心血管系统稳定性。

3、抗凝药物与阿那格雷‌

(1)、阿那格雷与阿司匹林合用可增加严重出血事件风险。

(2)、观察性研究表明,接受阿那格雷治疗的患者主要出血事件发生率高于其他细胞减灭治疗的患者群体。

4、CYP450酶系相互作用‌

(1)、阿那格雷及其活性代谢物主要经CYP1A2代谢。

(2)、与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)合用可能增加阿那格雷暴露量,需要监测心血管事件并相应调整剂量。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333

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