PIK3CA抑制剂阿培利司说明书-适应症-中国上市-用法用量-副作用

阿培利司（Alpelisib）是一种针对特定基因突变的乳腺部病变靶向药物，通过抑制PI3Kα信号通路发挥抗部病变作用。其适应症与全球上市进展为患者提供了新的治疗希望。

阿培利司的适应症和上市情况

精准治疗PIK3CA突变乳腺部病变

阿培利司联合氟维司群适用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性且携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺部病变患者。此类患者需在既往内分泌治疗失败后，经FDA批准的检测方法确认突变状态。临床研究显示，联合治疗方案可将无进展生存期延长至11个月以上。

全球上市与中国市场现状

瑞士诺华原研药于2019年获美国FDA批准上市，但尚未在中国获批。患者可通过跨境医疗渠道获取原研药，印度版200mg*14粒装售价约535美元，老挝仿制药150mg*28片装价格约为241美元。中国市场目前仅能通过正规机构购买仿制药，需警惕假劣药品风险。

明确适应症与药物可及性，是制定个性化治疗计划的基础。以下内容将详细说明阿培利司的正确使用方法。

阿培利司的用法用量

规范用药是确保疗效的关键。阿培利司需与氟维司群联用，具体剂量与服用方式需严格遵循医嘱。

标准剂量与服用要求

推荐剂量为每日一次300mg（两片150mg片剂），随餐服用以提升吸收率。需整片吞服，避免咀嚼或压碎。若漏服时间未超过9小时，可立即补服；超过9小时则跳过当日剂量，次日按原计划服药。联用的氟维司群需按每月500mg的剂量注射。

不良反应的剂量调整策略

若出现≥3级高血糖、严重皮疹或持续性腹泻，需暂停用药并联系医生调整剂量。首次剂量可减至250mg（一片150mg+一片100mg），再次出现毒性反应则进一步减至200mg。肝肾功能不全患者无需调整剂量，但需密切监测相关指标。

合理调整用药方案可降低治疗风险。以下内容将重点解析阿培利司的常见与严重副作用。

阿培利司的副作用

阿培利司可能引发多系统不良反应，早期识别与干预对保障患者安全很重要。

高血糖与代谢异常

约60%的患者出现血糖升高，其中10%为3-4级。治疗前需检测空腹血糖与糖化血红蛋白，治疗期间每周监测血糖水平。若空腹血糖持续≥160mg/dL或出现多饮、多尿症状，需启动胰岛素治疗并暂停用药。老年患者与糖尿病患者风险更高，需加强监测频率。

皮肤反应与消化道症状

皮疹发生率为30%-50%，严重时可发展为Stevens-Johnson综合征。轻度皮疹可局部使用类固醇药膏，严重者需永久停药。腹泻发生率超过50%，建议备好止泻药物并增加水分摄入。若每日排便超过6次或伴随脱水，需暂停治疗并静脉补液。

患者需定期复诊评估治疗反应，及时反馈异常症状。治疗期间避免日光暴晒，使用高防晒指数护肤品。若需合并其他药物，应提前告知医生以避免相互作用。通过科学管理与医患协作，阿培利司可为PIK3CA突变乳腺部病变患者带来显著生存获益。