阿普斯特(Apremilast)

阿普斯特通过选择性抑制PDE4酶，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而调控炎症介质的释放，如TNF-α、IL-17等，减少过度免疫反应，发挥抗炎作用。 阿普斯特的研发工作最初由Celgene Corporation负责，该药物于2014年首次获得美国FDA批准上市。其口服给药方式使患者使用方便，在临床试验中显示出良好的疗效。

阿普斯特是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，自2014年获得美国FDA批准上市以来，主要用于治疗贝赫切特病伴口腔溃疡等多种疾病。

(一)主要成分

阿普斯特

(二)适应人群

白塞病伴口腔溃疡的成人患者。

(三)规格和形状

片剂：10mg(粉色)、20mg(棕色)、30mg(米色)，菱形薄膜衣片，刻有“APR”及相应剂量。

(四)特殊人群用药

孕妇：动物研究显示可能增加胎儿丢失风险。建议妊娠期仅在获益大于风险时使用，建议登记妊娠暴露监测。

哺乳期女性：阿普斯特可经乳汁分泌，对乳儿影响未知。建议权衡母乳喂养必要性，或暂停用药。

儿童使用：仅批准用于6岁以上中重度斑块状银屑病。定期评估生长(身高、体重)，异常时中断治疗。

老年人使用：65岁以上患者腹泻/呕吐可能导致脱水，需密切监测。剂量无需调整。

肾功能损害：严重损害(CrCl<30 mL/min)：成人及儿童均需减量。

肝功能损害：轻中度无需调整，重度(Child-Pugh C)数据不足。

(五)药物过量

说明书中尚不明确。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

保持在室温30℃以下。

(八)药代动力学

阿普斯特半衰期6-9小时，58%经尿、39%经粪便排出。