阿普斯特(Apremilast)是什么药

阿普斯特(Apremilast)以其口服的PDE4的抑制作用，对于成人的活动性银屑病关节炎的治疗均有较好的疗效。

一、阿普斯特(Apremilast)药物基本属性‌

1.药理机制‌

(1)阿普司特通过选择性抑制磷酸二酯酶4(PDE4)，增加细胞内cAMP水平，从而调节炎症反应。

(2)其具体作用机制尚未完全明确，但临床证实可改善银屑病关节炎的关节和皮肤症状。

2.适应症‌

(1)核心适应症‌：成人活动性银屑病关节炎(PsA)，需满足≥3个肿胀关节和≥3个压痛关节的临床标准。

(2)禁忌人群‌：对阿普司特或辅料过敏者、孕妇(妊娠风险等级C)及备孕女性需禁用或谨慎评估。

二、阿普斯特(Apremilast)临床治疗效果‌

1.关键疗效数据‌

(1)ACR20响应率‌：治疗16周时，30mg剂量组ACR20响应率达38%-41%，显著高于安慰剂组(18%-19%)。

(2)症状改善‌：

肿胀关节数减少(基线13个→治疗16周5个)。

疼痛评分下降(VAS评分降低14分)。

功能恢复(HAQ-DI评分改善≥0.3分的患者比例达38%)。

2.伴随症状缓解‌

对指炎、附着点炎及银屑病皮肤病变均有显著改善作用。

三、阿普斯特(Apremilast)药物相互作用与注意事项‌

1.需避免的联用药物‌

强CYP450诱导剂‌：如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠，联用会导致阿普司特血药浓度降低72%，疗效显著下降。

2.其他相互作用‌

(1)哺乳期‌：药物可能经乳汁分泌，建议用药期间暂停哺乳。

(2)特殊人群‌：

肾功能不全‌：重度肾损(CLcr<30mL/min)需减量至30mg每日一次。

肝功能不全‌：轻中度肝损无需调整剂量。