爱泌罗(Elmiron)疗效如何

爱泌罗(Elmiron)，是唯一经美国FDA批准用于治疗间质性膀胱炎（InterstitialCystitis,IC）相关膀胱疼痛或不适的口服药物。

爱泌罗(Elmiron)疗效如何

1、临床疗效

爱泌罗主要用于缓解间质性膀胱炎相关的膀胱疼痛和不适。

2、随机对照试验（高质量证据）

（1）一项为期3个月的随机、双盲、安慰剂对照研究纳入了151名患者。

（2）结果显示，接受爱泌罗治疗的患者中，有38%(28/74)的人膀胱疼痛改善了50%以上。

（3）相比之下，安慰剂组仅有18%(13/74)的患者达到同等程度的改善，统计学差异明显（p=0.005）。

3、大型开放标签研究（真实世界数据）

（1）一项对2499名患者的大型研究发现，治疗3个月时，29%的患者疼痛程度获得至少一个等级的改善。

（2）在持续治疗至6个月的患者中，又有5%的患者首次出现疼痛缓解。

（3）研究表明，大多数患者在治疗3-6个月内会显现疗效，若6个月后仍无改善，则继续治疗获益的可能性较低。

爱泌罗(Elmiron)药理作用

1、膀胱黏膜保护层

爱泌罗可粘附于膀胱壁黏膜表面。推测其能作为一道缓冲屏障，调节细胞通透性，阻止尿液中的刺激性溶质渗透至膀胱细胞，从而减轻疼痛和不适。

2、抗炎与修复特性

其化学结构与糖胺聚糖相似。间质性膀胱炎患者膀胱壁的GAG层可能存在缺陷，爱泌罗可能有助于修复或替代这层保护性内膜。

3、弱抗凝与纤溶效应

爱泌罗具有轻微的抑制凝血因子Xa和抗凝血酶活性，但其抗凝强度仅约为肝素的1/15，该特性与其治疗IC的直接关系未被证实。

爱泌罗(Elmiron)药代动力学

1、吸收

（1）口服吸收缓慢且不完全。一项放射性标记研究表明，口服后血浆放射性活性达峰时间中位数约为2小时（范围0.6-120小时）。

（2）绝对生物利用度较低，平均约为6%。这意味着仅有约6%的口服剂量进入体循环。

2、分布

（1）临床前研究显示，经非肠道给药后，药物可分布至泌尿生殖道的尿路上皮，在肝脏、脾脏、肺、皮肤、骨膜和骨髓中也有少量分布。

（2）红细胞穿透率低。

3、代谢

（1）被吸收的药物部分主要在肝脏和脾脏通过部分脱硫，以及在肾脏通过部分解聚的方式被代谢，生成大量代谢产物。

（2）持续给药可使脱硫和解聚过程饱和。

4、排泄

（1）口服剂量的大部分以原形通过粪便排泄（300mg剂量组平均84%，450mg剂量组平均58%）。

（2）平均约6%的给药剂量经尿液排泄，其中绝大部分为脱硫和解聚后的代谢产物，仅极少量（0.14%）以原形药排出。

（3）血浆放射性活性的平均终末半衰期较长，在300mg和450mg剂量下分别为27小时和20小时。