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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗。
用于既往接受过一种全身性治疗方案(如舒尼替尼、贝伐珠单抗、替西罗莫司或细胞因子疗法)失败的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者。
需通过影像学或病理学确诊为肾透明细胞癌(占比99%)。
(1)、1mg片剂:红色薄膜衣,椭圆形,刻有"Pfizer"和"1XNB"。
(2)、5mg片剂:红色薄膜衣,三角形,刻有"Pfizer"和"5XNB"。
(1)、起始剂量:5mg口服,每日2次(间隔约12小时),可与食物同服或空腹服用。
(2)、剂量调整:
根据耐受性可逐步增至7mg或10mg每日2次,或减至3mg/2mg每日2次。
肝损患者:中度肝损(Child-PughB级)起始剂量减半(2.5mg每日2次)。
CYP3A4/5强抑制剂联用:剂量减少约50%。
整片吞服,勿压碎或咀嚼。漏服后无需补服,按原计划时间服用下一剂。
40%患者出现高血压,16%为3/4级。用药前需控制血压,治疗期间定期监测,必要时联用降压药(如ACEI/ARB)。
16%患者发生出血事件(如脑出血、血尿)。禁用于未治疗的脑转移或近期活动性消化道出血患者。
19%患者出现甲状腺功能减退(TSH≥10μU/mL),需定期检测甲状腺功能并补充激素。
术前至少停药24小时,术后确认伤口愈合后再恢复用药。
(1)、胃肠穿孔:发生率1%,需警惕持续腹痛或便血。
(2)、RPLS综合征:表现为头痛、癫痫、视觉障碍,需立即停药。
(3)、蛋白尿:11%患者发生,中重度需减量或暂停用药。
(1)、禁忌:无绝对禁忌,但妊娠期禁用(致畸风险)。
(2)、慎用:中重度肝损、血栓病史、未控制的高血压患者。
避免联用:强CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平),葡萄柚制品。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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