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阿昔替尼(Axitinib)英立达阿西替尼相互作用

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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阿昔替尼(Axitinib)英立达,又称阿西替尼,在治疗进展期肾细胞恶性病变方面展现出显著疗效。阿昔替尼与其他影响CYP3A4/5酶活性的药物合用时,可能会发生药物相互作用。

阿昔替尼(Axitinib)英立达阿西替尼相互作用

在使用阿西替尼时,了解阿西替尼与其他药物的相互作用以及正确的用法用量对治疗起到很大帮助。

CYP3A4/5抑制剂的相互作用

当阿昔替尼与CYP3A4/5强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)合用时,会显著升高阿昔替尼的血浆浓度。这是因为这些抑制剂降低了CYP3A4/5酶的活性,导致阿昔替尼的代谢减慢。在与这类药物合用时,可能需要降低阿昔替尼的剂量,以避免药物浓度过高导致的毒性反应。

CYP3A4/5诱导剂的相互作用

当阿昔替尼与CYP3A4/5强效诱导剂(如利福平、地塞米松等)合用时,会显著降低阿昔替尼的血浆浓度。这是因为诱导剂增加了CYP3A4/5酶的活性,加速了阿昔替尼的代谢。在这种情况下,可能需要增加阿昔替尼的剂量,以维持其疗效。

阿昔替尼(Axitinib)英立达阿西替尼用法用量

阿昔替尼的用法用量直接影响其疗效和安全性。患者应严格按照医生的指导用药,不得自行增减剂量或停药。

推荐起始剂量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次(BID),时间间隔约为12小时。只要观察到了临床获益,就应继续治疗。

剂量调整

对于能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应的患者,可以考虑逐渐增加剂量至7mg BID或10mg BID。剂量的增加应在医生的指导下进行,并需密切监测患者的耐受性。

剂量减量

如果患者出现不耐受或不良反应加重,需要减量时,应从5mg BID开始减量至3mg BID,再根据需要进一步减至2mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量,而应继续按常规服用下一次处方剂量。

在使用阿昔替尼期间,患者应定期监测肝功能、血压等关键指标,并密切关注自身症状的变化。一旦出现异常或不适症状,应立即就医并告知医生。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324

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