泊沙康唑疗效如何

泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物，具有广谱抗真菌活性。

泊沙康唑疗效如何

1、适应症与临床验证

（1）侵袭性曲霉和念珠菌感染的预防‌：适用于13岁以上高风险患者，如造血干细胞移植后伴移植物抗宿主病(GVHD)或血液恶性肿瘤化疗后长期中性粒细胞减少者。

（2）临床试验显示，其预防效果与氟康唑相当，但突破性曲霉感染发生率更低。

（3）口咽念珠菌病(OPC)治疗‌：包括对伊曲康唑/氟康唑耐药的病例。临床治愈率达91.7%，与氟康唑(92.5%)相当。

2、给药方案

（1）预防用药‌：缓释片负荷剂量300mg每日2次（首日），维持剂量300mg每日1次；口服混悬液200mg每日3次。

（3）OPC治疗‌：口服混悬液首日100mg每日2次，后续13天100mg每日1次；难治性病例需400mg每日2次。

泊沙康唑药理作用

1、作用靶点

泊沙康唑通过抑制真菌‌CYP51酶‌（羊毛甾醇14α-去甲基化酶），阻断麦角固醇合成，导致细胞膜功能障碍。

2、抗菌谱

（1）曲霉属‌：烟曲霉、黄曲霉等

（2）念珠菌属‌：包括氟康唑耐药株

（3）接合菌‌（毛霉目）

3、独特优势

（1）前药设计‌：口服混悬液生物利用度受食物影响，与高脂餐同服可使AUC提高4倍。

（2）有效性‌：对比其他唑类，对CYP3A4抑制选择性更高，药物相互作用相对较少。

泊沙康唑药代动力学特征

1、吸收与分布

（1）缓释片‌：口服后4-5小时达峰，绝对生物利用度54%，需与食物同服。表观分布容积287L，蛋白结合率>98%。

（2）混悬液‌：达峰时间3-5小时，高脂餐使AUC提高3-4倍。

2、代谢与排泄

（1）代谢途径‌：主要经UDP葡萄糖醛酸转移酶代谢，无主要CYP450代谢产物。

（2）排泄‌：71%经粪便排出（66%为原形），13%经尿液排泄，消除半衰期26-35小时。