博舒替尼(BOSULIF)

博舒替尼由美国辉瑞公司研发并生产。博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病，于2012年9月获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准上市。

博舒替尼于2014年12月1日在日本上市，于2023年1月12日在韩国上市，目前尚未在国内上市。

博舒替尼通过特异性地抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶，显示出对慢性髓性白血病的显著疗效，尤其在对既往治疗无效的患者中表现出其治疗价值。

(一) 主要成分

Bosutinib

(二) 适应人群

博舒替尼适用于慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+CML)患者以及加速期(AP)或爆发期(BP)Ph+慢性粒细胞白血病患者。

(三)  规格和形状

1. 规格

美国辉瑞(土耳其版)：100mg*28片,500mg*28片；美国迈兰：100mg*120片,400mg*30片,500mg*30片

2. 性状

100mg：黄色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面印着“Pfizer”，另一面印着“100”字样。

400mg：橙色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头分别印有“Pfizer”和“400”字样。

500mg：红色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头一面刻有“Pfizer”字样，另一面刻有“500”字样。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究的结果及其作用机制，博舒替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，请遵医嘱谨慎用药。

【哺乳期妇女】由于哺乳期儿童可能发生严重不良反应，在博舒替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不建议母乳喂养。

【有生殖潜力的患者】有生殖潜力的女性在开始博舒替尼治疗前应进行妊娠试验。建议在博舒替尼治疗期间和末次给药后2周内使用有效的避孕方法(导致怀孕率低于1%的方法)。

【儿童患者】博舒替尼的安全性和有效性已经在1岁及以上新诊断的CPPh+CML和CPPh+CML的儿科患者中得到证实。博舒替尼在1岁以下新诊断的CPPh+CML患儿、1岁以下对既往治疗有耐药性或不耐受的CPPh+CML患儿以及APPh+CML或BPPh+CML患儿中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】在老年患者和年轻患者之间，没有观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。

【肝功能障碍患者】减少肝功能损害患者的博舒替尼剂量。

【肾功能障碍患者】中度和重度肾功能损害患者应减少博舒替尼的起始剂量。对于在博舒替尼治疗期间肾功能下降且不能耐受起始剂量的患者，遵循剂量调整建议的毒性。

(五) 药物过量

临床研究中博舒替尼过量的经验仅限于个别病例。没有任何与过量用药相关的严重不良事件的报告。应观察服用博舒替尼过量的患者并给予适当的支持治疗。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

储存在20°C至25°C；偏差允许在15°C至30°C。应考虑处置抗*药物的程序。避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

(八) 药代动力学

口服500mg博舒替尼后，博舒替尼平均表观分布体积(SD)为6080L。博舒替尼蛋白的体外结合率为94%，体外结合率为96%，且与浓度无关。