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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
超级希爱力是一种选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。其独特的药效学特性使其成为长效PDE5抑制剂的代表药物之一。
超级希爱力的主要适应症为男性勃起功能障碍(ED)。临床研究显示,他达拉非能改善患者的勃起功能,有效率达61%-77%(20mg剂量)。
(1)普通ED患者:在7项全球多中心临床试验中,他达拉非明显提升IIEF(国际勃起功能指数)评分及性交成功率(SEP2/SEP3)。
(2)糖尿病合并ED患者:针对216例糖尿病患者的试验表明,他达拉非20mg组的IIEF评分改善率达7.3分(基线18.7分)。
(3)前列腺切除术后ED患者:术后患者服用20mg他达拉非后,SEP3(维持勃起成功率)从19%提升至41%。
(1)禁止与硝酸酯类药物(如硝酸甘油)联用,可能导致致命性低血压。
(2)禁止与α受体阻滞剂(除坦索罗辛0.4mg外)联用。
(1)剂量:5mg、10mg、20mg三种规格。
(2)外观:薄膜包衣杏仁形片剂,分别标有“C5”“C10”“C20”字样。
(3)颜色:5mg为浅黄色,10mg及20mg为黄色。
(1)活性成分:他达拉非(化学名:吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮),分子式C22H19N3O4,分子量389.41。
(2)辅料:交联羧甲纤维素钠、羟丙基纤维素、乳糖一水合物等。
(1)PDE5选择性抑制:他达拉非通过抑制PDE5酶,减少环磷酸鸟苷(cGMP)降解,增强阴茎海绵体平滑肌松弛,促进勃起。
(2)高选择性:对PDE5的抑制效力是PDE3的>10,000倍,PDE6的700倍,PDE11的14倍。
(1)吸收:达峰时间30分钟至6小时(中位数2小时),食物不影响吸收。
(2)代谢:主要经肝脏CYP3A4代谢为无活性代谢物。
(3)半衰期:17.5小时,疗效可持续36小时。
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参考资料:参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年2月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021368
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