恩曲替尼(entrectinib)药物基本信息‌

恩曲替尼(entrectinib)作为一种新型靶向治疗药物，为特定基因突变肿瘤患者提供了重要治疗选择。

一、恩曲替尼(entrectinib)药物基本信息‌

1、恩曲替尼是口服颗粒剂型的神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)抑制剂。

2、该药物适用于治疗1个月以上儿童及成人实体瘤患者，具体针对经FDA批准检测方法确认的NTRK基因融合阳性肿瘤。

(一)作用机制

1、通过选择性抑制NTRK激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路。

2、其靶向性使其在携带特定基因突变的患者中表现出显著疗效。

(二)剂型特性

1、采用口服颗粒剂型，便于儿童及吞咽困难患者服用。

2、药物在20℃-25℃条件下保存有效期可达24个月。

二、恩曲替尼(entrectinib)特殊人群用药规范‌

(一)儿童患者

1、根据加速批准条款，需对1个月至12岁以下患儿开展进一步临床研究。

2、目前正在进行整合分析，旨在通过独立评审评估总体缓解率和持续缓解时间，所有应答患者需接受至少12个月随访监测。

(二)老年患者

现有临床数据未提示需调整剂量，但应考虑老年人常伴有肝肾功能减退及合并用药较多的情况，建议加强治疗监测。

(三)肝肾功能不全者

1、中度肝功能损害患者需减少30%剂量，严重肝功能损害者应减量50%。

2、肾功能不全患者的用药方案需根据个体情况调整。

(四)孕妇及哺乳期

基于药物作用机制，妊娠期使用可能对胎儿造成损害，治疗期间及末次给药后5周内应采取有效避孕措施。

三、恩曲替尼(entrectinib)药物相互作用管理‌

(一)代谢途径影响

1、恩曲替尼主要通过CYP3A酶代谢，与强效CYP3A抑制剂或诱导剂联用可能显著影响血药浓度。

2、临床使用时应避免与这类药物同时使用，或进行剂量调整。

(二)食物相互作用

1、葡萄柚、杨桃等水果可能抑制CYP3A酶活性，导致药物暴露量增加，建议服药期间避免食用。

2、高脂饮食可能延缓吸收，推荐空腹或与清淡食物同服。

(三)临床监测要求

1、与其他药物联用时，应密切监测不良反应。

2、建议建立药物相互作用评估表，定期审查合并用药情况。