非奈利酮(Finerenone)

德国拜耳医药保健有限公司是非奈利酮的主要研发公司。非奈利酮片是拜耳公司开发的首创非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂。 非奈利酮于2021年7月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。2022年2月非奈利酮在欧盟获得批准上市。2023年2月，根据FIGARO-DKD III期研究结果，非奈利酮获得欧盟委员会批准扩展说明书，纳入与2型糖尿病相关的慢性肾脏病早期阶段患者群体。 在中国大陆的上市时间稍晚于美国以及欧盟，于2022年6月29日获批，目前已经被纳入国家医保。

作为一种非甾体类、选择性盐皮质激素受体拮抗剂，非奈利酮可减轻MR过度激活介导的炎症和纤维化，有效阻断醛固酮受体作用，可以起到减轻心理负担、降低血压等效果。

(一) 主要成分

非奈利酮

(二) 适应人群

存在2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(CKD)成人患者。

(三)  规格

美国版：10mg*30粒,20mg*30粒；日本版：10mg*100片,20mg*100片；孟加拉珠峰：10mg*10片；老挝卢修斯：10mg*30片

(四) 特殊人群用药

【孕妇】关于妊娠期间使用非奈利酮的安全性，目前尚无足够的数据来评估其是否会增加重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。对于这一特定人群，主要出生缺陷和流产的背景风险目前仍是未知的。

【哺乳期妇女】关于非奈利酮是否会在母乳中存在，以及其对母乳喂养婴儿、产奶量的影响，目前尚无相关数据。鉴于母乳喂养的婴儿可能面临的潜在风险，建议在治疗期间及治疗后1天内避免母乳喂养。

【儿童】对于18岁以下的患者，非奈利酮的安全性和有效性尚未得到确证。

【老年人】在老年患者与年轻患者的对比研究中，未发现非奈利酮在安全性或有效性方面存在总体差异，因此不需要针对老年患者调整剂量。

【肝脏损伤】对于严重肝功能损害的患者，应避免使用非奈利酮。对于轻度或中度肝功能损害的患者，通常不建议调整剂量，但应考虑对中度肝脏损害的患者进行额外的血清钾监测。

(五) 药物过量

怀疑非奈利酮用药过量时，应立即停药，并警惕高钾血症的发生。一旦出现高钾血症，需采取标准治疗措施。由于非奈利酮约90%与血浆蛋白结合，血液透析对其清除无效。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许温度偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。

(八) 药代动力学

在1.25至80mg剂量范围内，非奈利酮的暴露量与剂量成正比增加，最大至推荐剂量的4倍。药物在给药后2天达到稳定状态，口服后完全吸收但生物利用度为44%。非奈利酮在给药后0.5至1.25小时内达到最大浓度。