甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)

甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。

在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，目前已被纳入医保范畴。

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的慢性移植物抗宿主病。通过抑制ROCK2激酶来下调过度活化的T辅助细胞并增强调节性T细胞功能，进而重建免疫平衡。

(一) 主要成分

甲磺酸贝舒地尔

(二) 适应人群

对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

(三)  规格和形状

1. 规格

30片/瓶

2. 性状

椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用本品时可对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

【有生育能力的女性和男性】有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用本品，或患者在使用本品期间妊娠，应告知患者本品对胎儿的潜在危害。建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

【儿童】12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。

【老年人】65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

(五) 药物过量

尚无已知的甲磺酸贝舒地尔片药物过量的解毒剂。在健康志愿者中，连续7天给药剂量为1g时，尚可耐受。如果发生药物过量，医护人员应采取适当的支持治疗。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

密封，不超过25℃保存。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

(八) 药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的几何平均分布容积为184L。