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卡那单抗(Canakinumab)卡纳单抗的主要成份是什么

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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卡那单抗(Canakinumab)是一种靶向治疗自身炎症性疾病的生物制剂,其核心成分为重组人源化单克隆抗体。该药物通过特异性结合并中和白细胞介素-1β(IL-1β),阻断炎症信号通路,从而控制周期性发热综合征、Still病等疾病的症状。

卡那单抗(Canakinumab)卡纳单抗的主要成份是什么

重组人源化单克隆抗体的作用机制

卡那单抗的主要活性成分是Canakinumab,属于IgG1/κ型单克隆抗体。其分子结构经过基因工程技术改造,能够高亲和力结合IL-1β,阻止其与细胞表面受体结合。这种特异性抑制可有效降低全身性炎症反应,减少发热、关节疼痛等症状。

药物剂型与制剂特性

卡那单抗以注射剂形式提供,浓度为150mg/mL,每盒售价约1331美元。药液为无菌澄清至乳白色溶液,不含防腐剂。使用时需避免摇晃,确保溶液无颗粒物或变色。皮下注射需使用27号针头,避免注射至瘢痕组织影响吸收。

了解药物核心成分后,需进一步掌握其在体内的代谢规律。以下内容将解析卡那单抗的代谢途径。

卡那单抗(Canakinumab)的代谢途径

卡那单抗作为大分子抗体药物,其代谢过程与常规小分子药物不同。其代谢特点直接影响给药频率与疗效维持。

IgG抗体的典型代谢特征

卡那单抗通过蛋白酶分解代谢,主要经网状内皮系统清除。与其他IgG抗体类似,其代谢速率与体重相关。体重≥40kg的成人患者推荐剂量为150mg每4-8周皮下注射,儿童患者需按2-4mg/kg调整剂量。

肝肾功能影响与药物排泄

目前尚无肝肾功能损害患者的具体代谢数据。由于抗体药物主要通过细胞内降解代谢,轻度肝肾功能异常通常无需调整剂量。重度肝肾功能不全患者需密切监测感染风险与药物蓄积可能。

明确代谢途径后,药物半衰期是制定治疗方案的关键参数。以下内容将说明卡那单抗的半衰期特点。

卡那单抗的半衰期

卡那单抗的半衰期与其IgG1抗体特性密切相关,直接影响给药间隔与血药浓度稳定性。

典型半衰期范围

IgG1抗体的平均半衰期约为21-28天,卡那单抗的半衰期与此一致。成人患者每4-8周给药一次可维持有效血药浓度。体重差异可能导致半衰期波动,需根据个体情况调整监测频率。

特殊人群的代谢差异

儿童患者因代谢速率较快,通常需缩短给药间隔至每4周一次。老年患者若合并低白蛋白血症,可能因抗体清除加速导致疗效下降,需结合血清药物浓度检测优化剂量。

治疗期间需严格遵循2-8℃冷藏保存,避免药物变性失效。注射前需确认无活动性感染,接种疫苗应在治疗前完成。若出现持续发热或注射部位红肿,应及时就医评估。通过规范用药与定期复诊,卡那单抗可显著改善自身炎症性疾病患者的生活质量。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年11月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=125319

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