卡帕塞替尼(Capivasertib)临床应用指南

通过对AKT(尤其是其的AKT1、AKT2、AKT3等亚型)的高效的口服小分子激酶的特异性抑制，卡帕塞替尼(Capivasertib)充分地发挥了其所特有的生物学活性。该药可阻断AKT信号通路下游底物的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

一、卡帕塞替尼(Capivasertib)药物适应证‌

1、精准靶向治疗‌

卡帕塞替尼联合氟维司群适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、携带PIK3CA/AKT1/PTEN突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

2、治疗条件‌

患者需在接受至少一种内分泌方案治疗后出现疾病进展，或在完成辅助治疗期间或12个月内出现复发。

3、诊断要求‌

必须使用经FDA批准的检测方法确认肿瘤组织中存在PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变。

二、卡帕塞替尼(Capivasertib)禁忌症及注意事项‌

1、绝对禁忌症‌

对已对卡帕塞替尼或其任何成分均曾发生过严重的过敏性或其他严重的不良反应的患者，均应谨慎使用。

2、食物相互作用‌

治疗期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因其可能影响药物代谢。

3、药物相互作用‌

避免与强效或中效CYP3A诱导剂合用，与强效CYP3A抑制剂合用需减少剂量。

三、卡帕塞替尼(Capivasertib)特殊人群用药指南‌

1、孕妇用药警示‌

(1)、基于动物研究结果，卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。

(2)、孕妇禁用，育龄期女性需采取有效避孕措施。

2、哺乳期禁忌‌

治疗期间及末次给药后一定时间内禁止哺乳。

3、肝功能不全患者‌

轻度肝功能损害患者无需调整剂量，中度肝功能损害患者需密切监测不良反应。

4、肾功能不全患者‌

轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者用药安全性尚未确立。

5、老年患者‌

65岁以上的患者的不良反应的监测要更加的密切地跟踪。