克唑替尼(Crizotinib)

克唑替尼是由美国辉瑞研发生产的一款ALK+EML4-ALK+MST1R+c-Met多靶点抑制剂,2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。 2013年1月22日克唑替尼在中国获批上市，并且纳入了医保报销范围。克唑替尼已被广泛地应用于临床治疗，可以延长患者的生存期。

克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在治疗ALK阳性和某些MET扩增的晚期非小细胞病变的患者中发挥治疗作用。克唑替尼通过抑制某些特定的酪氨酸激酶活性，阻断细胞的信号传递途径，抑制病变细胞的生长和扩散。

(一) 主要成分

克唑替尼

(二) 适应人群

ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者以及ROS1阳性的NSCLC患者。

(三) 规格和形状

1. 规格

美国辉瑞、孟加拉伊思达、孟加拉碧康、老挝卢修斯：250mg*60粒；印度Azista：250mg*30粒

2. 性状

本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】目前尚无妊娠期间使用克唑替尼的数据，治疗前应告知患者对胎儿的潜在用药风险。

【哺乳期女性】尚无关于母乳中是否存在克唑替尼或其代谢物、对母乳喂养儿童或乳汁生成的影响的信息。母乳喂养儿童可能会出现不良反应，建议哺乳期患者在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后45天内不要进行母乳喂养。

【具有生育能力的人群】对于具有生育能力的女性，在开始使用克唑替尼胶囊之前确认其妊娠状态，妊娠妇女服用克唑替尼可能会给胎儿带来伤害。应告知具有生育能力的女性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少45天内使用有效的避孕措施。有女性伴侣（具有生育能力）的男性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少90天内使用避孕套。

【儿童用药】目前尚无儿科患者使用克唑替尼胶囊的临床试验数据。

【老年用药】未见老年患者与年轻患者在治疗效果等方面存在差异。

(五) 药物过量

关于克唑替尼胶囊的药物过量情况，目前尚无已知的病例和解毒剂。

(六) 有效期

36个月

(七) 储存方法

克唑替尼应在30°C以下的温度中保存，避免将药品暴露在高温环境中，防止药物变质。

(八) 药代动力学

每日服用250mg克唑替尼两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。当剂量超出每日两次、每次200mg~300mg(为批准推荐剂量的0.8-1.2倍)的剂量范围，稳态观察到的最低浓度(Cmin)和AUC的增加略高于剂量的增加比例。