拉罗替尼(Larotrectinib)

拉罗替尼(Vitrakvi)是由德国拜耳公司研发的精准靶向治疗药物，于2018年11月26日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。拉罗替尼存在仿制药版本，包括老挝卢修斯、孟加拉珠峰制药、孟加拉耀品国际等厂家生产的相应产品。 2022年4月13日，中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准拉罗替尼(商品名维泰凯)在中国上市，随后口服溶液也于6月23日获批，目前已经被纳入医保范畴。

拉罗替尼作为一种靶向治疗药物，其独特的作用机制使其能够针对携带NTRK基因融合的疾病发挥显著的治疗效果。多项临床试验数据显示，拉罗替尼具有较高的客观缓解率和较长的缓解持续时间。

(一) 主要成分

硫酸拉罗替尼

(二) 适应人群

成人和儿童。

(三) 规格和形状

1. 规格

德国拜耳胶囊剂：25mg*56片,100mg*56片；德国拜耳口服溶液：20mg/ml；孟加拉珠峰：100mg*30粒；孟加拉耀品国际：100mg*30粒；老挝卢修斯：100mg*30粒。

2. 性状

1.德国拜耳胶囊剂

(1)25mg：白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼。

(2)100mg：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。

2.德国拜耳口服溶液剂

20mg/ml：澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml拉罗替尼相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

(四) 特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女】对于孕妇而言，拉罗替尼可能对胎儿产生潜在风险。建议正在哺乳的妇女在拉罗替尼治疗期间及最后一次给药后的一周内暂停母乳喂养。

【有生殖潜力人群】所有具备生育能力的女性，在开始拉罗替尼治疗前，务必进行妊娠检测。在治疗期间及停药后一周内，强烈建议采用有效的避孕措施，以避免意外怀孕。对于与这些女性有生育关系的男性伴侣，建议在拉罗替尼治疗期间及停药后一周内采取避孕措施。

【儿童患者】儿童患者在使用拉罗替尼时，必须在专业医生的指导下进行。

【老年患者】对于老年患者，拉罗替尼的使用并未显示出明显的剂量需求差异。为了用药安全，仍建议在医生的指导下使用。

【肝功能损害患者】对于轻度肝功能损伤的患者，拉罗替尼的剂量无需调整。对于中度肝功能损伤的患者，建议在专业医生的指导下谨慎使用，并可能需要适当调整剂量。

【肾功能损伤患者】对于任何程度的肾功能损伤患者，拉罗替尼的剂量一般不需要进行调整，但需在医生的指导下使用。

(五) 药物过量

尚不明确。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

胶囊：储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。

口服溶液：在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。

(八) 药代动力学

拉罗替尼胶囊的平均绝对生物利用度为34%，波动范围维持在32%至37%之间。在健康受试者的体内，拉罗替尼口服液的药时曲线下面积(AUC)与胶囊剂型相当。