拉罗替尼(Vitrakvi)的中文说明书:适应症,用法用量,副作用及注意事项

拉罗替尼(Vitrakvi)，作为一款由德国拜耳公司精心研发的精准靶向治疗药物，其里程碑式的成就于2018年11月26日获得美国食品药品监督管理局的正式批准并成功上市。2022年4月13日，中国国家药品监督管理局宣布，批准拉罗替尼在中国境内的上市销售，标志着中国患者也能受益于这一创新疗法。随后，仅隔数月，即同年6月23日，拉罗替尼的口服溶液剂型也顺利获得了NMPA的批准，进一步拓宽了治疗途径的灵活性。尤为值得一提的是，目前拉罗替尼已被纳入我国的医疗保障体系之中，为患者提供了更为经济可负担的治疗选择。

(一)主要成分

硫酸拉罗替尼

(二)适应症

适用于治疗患有以下实体细胞疾病的成人和儿童患者：

1.具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合，且无已知的获得性抗药性突变，

2.是转移性的，或者手术切除可能会导致严重的发病率，并且没有令人满意的替代治疗方法或治疗后病情有所进展。

拉罗替尼

(三)适应人群

成人和儿童。

(四)禁忌症

尚不明确。想要了解关于拉罗替尼的完整信息，您可扫描下方二维码咨询。

(五)副作用

最常见的不良反应(发生率≥20%)：谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。在治疗过程中，患者应按照医生的建议定期随访，并接受相关的检查，有助于医生及时发现并处理潜在的副作用。

(六)特殊人群用药

1、妊娠期和哺乳期女性

根据文献报道，在患有先天性突变导致TRK信号改变的人类受试者中，动物研究的结果及其作用机制，拉罗替尼给孕妇服用时可能会对胚胎-胎儿造成伤害。目前尚无关于孕妇使用拉罗替尼的数据。

2、哺乳期女性

目前尚无关于拉罗替尼或其代谢物是否在人乳中存在的数据，也没有关于其对母乳喂养儿童或产奶量影响的数据。由于母乳喂养儿童可能出现严重不良反应，建议女性在接受拉罗替尼治疗期间以及最后一次服药后1周内不要母乳喂养。

3、有生殖潜能的女性和男性

在开始使用拉罗替尼之前，请验证具有生育能力的女性的怀孕状况。拉罗替尼给孕妇服用时可能会对胚胎-胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者在使用拉罗替尼治疗期间以及最后一次服药后1周内采取有效的避孕措施。建议有生育能力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼 治疗期间以及最后一次服药后1周内采取有效的避孕。根据为期1个月重复给药研究中雌性大鼠生殖道的组织病理学发现，拉罗替尼可能会降低生育能力。

4、儿童使用

与成人患者相比，儿科患者更常出现实验室异常(每位患者发生率至少增加10%)，包括AST升高(成人63%对比49%)、中性粒细胞计数减少(成人60%对比16%)、白细胞计数减少(成人39%对比27%)、高钾血症(成人36%对比15%)和淋巴细胞增多(成人24%对比0.5%)。92名儿科患者中有2名因不良反应(3级ALT升高和3级中性粒细胞计数减少)停用拉罗替尼。拉罗替尼在儿科人群中的药代动力学与成人相似。

5、老年用药

在接受拉罗替尼治疗的总体安全人群中，19%的患者年龄≥65岁，5%的患者年龄≥75岁。拉罗替尼的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，因此无法确定他们的反应是否与年轻受试者不同。

6、肾功能损害者

任何严重程度的肾功能不全患者，不建议调整剂量。

7、肝功能损害-肝硬化者

轻度肝功能不全(Child-PughA)的患者，不建议调整剂量。在中度(Child-PughB)至重度(Child-PughC)肝功能不全的受试者中，拉罗替尼清除率降低。按建议降低拉罗替尼剂量。想了解更多关于拉罗替尼的信息吗？还可点击免费在线咨询

(七)药代动力学

在健康受试者以及患有局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者中研究了拉罗替尼的药代动力学。在接受单剂量拉罗替尼胶囊的健康受试者中，拉罗替尼的全身暴露量(Cmax和AUC)在100mg至400mg（推荐成人剂量的1至4倍)的剂量范围内与剂量成比例，在600mg至900mg(推荐成人剂量的6至9倍)的剂量范围内略大于比例。在LOXO-TRK-14001研究中，每天两次服用100mg拉罗替尼胶囊的成人患者中，拉罗替尼的血浆峰浓度(Cmax)在给药后约1小时达到，并在3天内达到稳态。

(八)储存条件

胶囊：储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。

口服溶液：在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。